发明名称 Amidas cíclicas como inhibidores de MetAP-2
摘要 Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R significa NR2R4, Alk, C(>=CH2)[C(R4)2]nAr2, Het2, 5 O[C(R4)2]nAr2 u OA, X significa CO o CH2, Y significa CO o CH2, R1 significa H, [C(R4)2]nAr1, (CH2)nHet, (CH2)nCyc, [C(R4)2]nCOOH, [C(R4)2]nCONHAr1, [C(R4)2]nCONH2, [C(R4)2]nNHA, [C(R4)2]nNA2, O[C(R4)2]nAr1, [C(R4)2]nOR7, [C(R4)2]nCOO(CH2)nAr1, [C(R4)2]nCOOA, [C(R4)2]nCONH[C(R4)2]pCON(R4)2 o [C(R4)2]nCONHCR4[(CH2)nN(R4)2]CON(R4)2, R2 significa H, [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCOHet1, (CH2)nCOAr2, (CH2)mNA2 o (CH2)nHet, R3 significa OH u OCOA, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C, R2 y R4 juntos también significan alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, pudiendo también estar un grupo CH2 reemplazado por N(CH2)mOH o SO2, R5, R6 en cada caso independientemente entre sí significan H, F o A, R5 y R6 juntos también significan alquileno con 2, 3, 4 ó 5 átomos de C, pudiendo también estar un grupo CH2 reemplazado por NCOA u O, R7 significa H o A, Ar1 significa fenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, OH, OA, CONH2, CONHA, CONA2, NHSO2A, CONHCyc, NHSO2Cyc, CONHAr2, COHet1 y/o NASO2A, Ar2 significa fenilo no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido con Hal, A, CONH2, y/u OAr3, Ar3 significa fenilo no sustituido o monosustituido con NH2, Het significa un heterociclo con uno o dos núcleos saturado, insaturado o aromático con de 1 a 4 átomos de 25 N y/u O y/o S, no sustituido o mono-, di- o trisustituido con Hal, A, OA, CN, NH2, NHA, NA2, NO2, CN, COOH, COOA, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, NHCOA, COA, CHO, Het1, SO2A, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, CONHNH2, CONHAr3, >=O y/o Ar3, Het1 significa un heterociclo saturado con un núcleo con de 1 a 4 átomos de N y/u O y/o S, no sustituido o mono-, di- o trisustituido con >=O y/o COOA, Het2 significa isoindolilo, A significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Cl, Br, OH, CHO, COA, COOA, CN, CONA2, CONHA y/o CONH2, y/o en el que uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden estar reemplazados por O, o Cyc,Alk significa alquenilo con 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C Cyc significa alquilo cíclico con 3-7 átomos de C no sustituido o mono-, di- o trisustituido con NHCOA, NHSO2, OH, OA, A, NH2, NHA, NA2, COOA, COOH y/o CONHA, Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 1, 2, 3 ó 4, n significa 0, 1, 2, 3 ó 4, p significa 1, 2 ó 3, así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente útiles, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones, excluyendo los siguientes compuestos: éster metílico del ácido 3-hidroxipiperidin-3-carboxílico, éster terc-butílico y metílico del ácido 3-hidroxipiperidin-1,3-dicarboxílico, éster terc-butílico del ácido 3-alil-3-hidroxipirrolidin-1-carboxílico, éster terc-butílico del ácido 3-alil-3-hidroxipiperidin-1-carboxílico.
申请公布号 ES2587953(T3) 申请公布日期 2016.10.27
申请号 ES20130711291T 申请日期 2013.03.21
申请人 Merck Patent GmbH 发明人 HEINRICH, Timo;ZENKE, Frank;KRIER, Mireille;FRIESE-HAMIM, Manja;SEENISAMY, Jeyaprakashnarayanan
分类号 C07D223/08;A61K31/402;A61K31/4025;C07D207/24;C07D207/26;C07D211/74;C07D211/76;C07D223/10;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/10;C07D403/04;C07D403/06;C07D403/10;C07D403/14 主分类号 C07D223/08
代理机构 代理人
主权项
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