发明名称 N-(1-二苯甲基-吖丁啶-3-基)-N-苯基-甲基磺酰胺衍生物的新制备方法与中间体
摘要 本发明涉及N-{1-[双-(4-氯苯基)甲基]吖丁啶-3-基}-N-(3,5-二氟苯基)-甲基磺酰胺的新合成方法。
申请公布号 CN101039903A 申请公布日期 2007.09.19
申请号 CN200580035093.0 申请日期 2005.10.10
申请人 艾文蒂斯药品公司 发明人 P·伯费利;M·德尔西尔;L·格朗达德;M·拉姆皮拉斯;J·马尔帕特;S·穆蒂;L·奈特-鲍达;J·里克-扎普
分类号 C07D205/04(2006.01);A61P3/00(2006.01);A61K31/397(2006.01) 主分类号 C07D205/04(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘维升;林森
主权项 1.式(I)N-(1-二苯甲基-吖丁啶-3-基)-N-苯基-甲基磺酰胺的合成方法,式中R、R′和R″彼此独自地代表一个或多个氢、卤素(Cl、F、Br、I)、氰基、硝基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基、有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基的羧酸酯、三氟甲基、三氟甲氧基,而R代表有1-6个碳原子的直链或支链烷基或全氟烷基,或被一个或多个R”基任选取代的芳基基团:<img file="A2005800350930002C1.GIF" wi="721" he="439" />其特征在于在有机溶剂中,任选地在水的存在下,在温度20℃-150℃下,在无机或有机碱中和相转移剂存在下,让式(II)磺酸酯,式中R、R′彼此独自地代表一个或多个氢、卤素(Cl、F、Br、I)、氰基、硝基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基、有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基的羧酸酯、三氟甲基、三氟甲氧基,R1代表甲基、三氟甲基、C<sub>4</sub>F<sub>9</sub>、C<sub>8</sub>F<sub>17</sub>或被甲基、溴或硝基残基任选地取代的苯基:<img file="A2005800350930002C2.GIF" wi="470" he="470" />与式(III)磺酰胺进行缩合,式中R″代表一个或多个氢、卤素(Cl、F、Br、I)、氰基、硝基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基、有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基的羧酸酯、三氟甲基、三氟甲氧基、而R代表有1-6个碳原子的直链或支链烷基或全氟烷基,或被一个或多个R”基任选取代的芳基基团:<img file="A2005800350930003C1.GIF" wi="563" he="368" />
地址 法国安东尼
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