发明名称 |
N-(1-二苯甲基-吖丁啶-3-基)-N-苯基-甲基磺酰胺衍生物的新制备方法与中间体 |
摘要 |
本发明涉及N-{1-[双-(4-氯苯基)甲基]吖丁啶-3-基}-N-(3,5-二氟苯基)-甲基磺酰胺的新合成方法。 |
申请公布号 |
CN101039903A |
申请公布日期 |
2007.09.19 |
申请号 |
CN200580035093.0 |
申请日期 |
2005.10.10 |
申请人 |
艾文蒂斯药品公司 |
发明人 |
P·伯费利;M·德尔西尔;L·格朗达德;M·拉姆皮拉斯;J·马尔帕特;S·穆蒂;L·奈特-鲍达;J·里克-扎普 |
分类号 |
C07D205/04(2006.01);A61P3/00(2006.01);A61K31/397(2006.01) |
主分类号 |
C07D205/04(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
刘维升;林森 |
主权项 |
1.式(I)N-(1-二苯甲基-吖丁啶-3-基)-N-苯基-甲基磺酰胺的合成方法,式中R、R′和R″彼此独自地代表一个或多个氢、卤素(Cl、F、Br、I)、氰基、硝基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基、有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基的羧酸酯、三氟甲基、三氟甲氧基,而R代表有1-6个碳原子的直链或支链烷基或全氟烷基,或被一个或多个R”基任选取代的芳基基团:<img file="A2005800350930002C1.GIF" wi="721" he="439" />其特征在于在有机溶剂中,任选地在水的存在下,在温度20℃-150℃下,在无机或有机碱中和相转移剂存在下,让式(II)磺酸酯,式中R、R′彼此独自地代表一个或多个氢、卤素(Cl、F、Br、I)、氰基、硝基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基、有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基的羧酸酯、三氟甲基、三氟甲氧基,R1代表甲基、三氟甲基、C<sub>4</sub>F<sub>9</sub>、C<sub>8</sub>F<sub>17</sub>或被甲基、溴或硝基残基任选地取代的苯基:<img file="A2005800350930002C2.GIF" wi="470" he="470" />与式(III)磺酰胺进行缩合,式中R″代表一个或多个氢、卤素(Cl、F、Br、I)、氰基、硝基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基、有1-6个碳原子的直链或支链烷氧基、有1-6个碳原子的直链或支链烷基的羧酸酯、三氟甲基、三氟甲氧基、而R代表有1-6个碳原子的直链或支链烷基或全氟烷基,或被一个或多个R”基任选取代的芳基基团:<img file="A2005800350930003C1.GIF" wi="563" he="368" /> |
地址 |
法国安东尼 |