发明名称 PYRIMIDINE UREA DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS
摘要 Spoj formule (I): gdjese sljedeći fragmenti odnose na ovdje nadalje navedene izraze kao "prsten s lijeve strane" (left hand ring) odnosno "prsten s desne strane" (right hand ring): naznačen time, da X je C-R5, a Y i Z su obadva N, pri čemu prsten s lijeve strane ima strukturu fragmenta (A): n je 0, 1, 2, 3, 4 ili 5; X1 je kisik, gdje R1 ima formulu R2-NRa-, gdje Ra je vodik, hidroksi, hidrokarbiloksi ili hidrokarbil, pro čemu hidrokarbil ima od 1 do 15 atoma ugljika, i po izboru je prekinut sa -O- ili -NH- lančanom poveznicom i nesupstituiran je ili supstituiran sljedećima: hidroksi, halo, amino ili mono- ili di-(C1-C4)alkilamino, alkanoil koji ima 4 atoma u prstenu, trifluorometil, cijano, azo ili nitro; i R2 je odabran od sljedećih: (i) ravni ili razgranati alkil koji ima 1, 2, 3 ili 4 atoma ugljika, (ii) ravni ili razgranati alkil koji ima 1, 2, 3 ili 4 atoma ugljika supstituiranih jednim ili više halogena i/ili jednom ili dvije funkcionalnih skupina odabranima od sljedećih: hidroksi, amino, amidino, guanidino, hidroksiguanidino, formamidino, izotioureido, ureido, merkapto, niži acil, niži aciloksi, karboksi, sulfo, sulfamoil, karbamoil, cijano, azo ili nitro, dok hidroksi, amino, amidino, guanidino, hidroksiguanidino, formamidino, izotioureido, ureido, merkapto, karboksi, sulfo, sulfamoil, karbamoil i cijano skupine su u obrtaju supstituirane na barem jednom heteroatomu s jednom ili, gdje je to moguće, više ravnih ili razgranatih alkilnih skupina koje imaju 1, 2, 3 ili 4 atoma ugljika, (iii) skupina formulegdje prsten A predstavlja 6-člani karbociklički ili heterociklički prsten; m je 0, 1 ili 2; jedan ili svaki Rb je neovisno odabran od -L2-NRcRd; -L2-PRSTEN gdje je PRSTEN mono- ili bi-ciklički prsten po izboru supstituiran kako je dolje definirano; halogen; hidroksi; zaštićeni hidroksil; amino; amidino; guanidino; hidroksiguanidino; formamidino; izotioureido; ureido; merkapto; acil koji ima 4 atoma u prstenu; aciloksi koji ima 4 atoma u prstenu; karboksi; sulfo; sulfamoil; karbamoil; cijano; azo; ili nitro; i ravni ili razgranati alkil koji ima 1, 2, 3 ili 4 atoma ugljika po izboru supstituiranih jednim ili više halogena i/ili s jednom ili više funkcionalnih skupina odabranima od sljedećih: hidroksi, zaštićen hidroksi, amino, amidino, guanidino, hidroksiguanidino, formamidino, izotioureido, ureido, merkapto, acil koji ima 4 atoma u lancu, aciloksi koji ima 4 atoma u lancu, karboksi, sulfo, sulfamoil, karbamoil, cijano, azo ili nitro; gdje su sve od sljedećih hidroksi, amino, amidino, guanidino, hidroksiguanidino, formamidino, izotioureido, ureido, merkapto, karboksi, sulfo, sulfamoil, karbamoil i cijano skupina u obrtaju supstituirane na barem jednom heteroatomu, s jednom ili, gdje je to moguće, više alifatskih skupina C1-C7, pri čemu L2 je direktna veza; lančana poveznica je odabrana od -O-; -S-; -C(O)-; -OC(O)-; -NRaC(O)-; -C(O)-NRa-; -OC(O)-NRa-; ciklopropil i -NRa-; ili ravna ili razgranata alkilna skupina koja ima 1, 2, 3 ili 4 atoma u
申请公布号 HRP20110822(T1) 申请公布日期 2012.03.31
申请号 HR2011P000822T 申请日期 2011.11.08
申请人 NOVARTIS AG;IRM LLC 发明人 QIANG DING;NATHANAEL SCHIANDER GRAY;BING LI;YI LIU;TAEBO SIM;TETSUO UNO;GUOBAO ZHANG;CAROLE PISSOT SOLDERMANN;WERNER BREITENSTEIN;GUIDO BOLD;GIORGIO CARAVATTI;PASCAL FURET;VITO GUAGNANO;MARC LANG;PAUL W. MANLEY;JOSEPH SCHOEPFER;CARSTEN SPANKA
分类号 C07D239/48;A61K31/505;A61K31/506;A61P35/00;C07D251/48;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12 主分类号 C07D239/48
代理机构 代理人
主权项
地址