布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂

摘要

本申请公开了可抑制Btk的通式(I)化合物，其中所有变量如本文所定义。本文所公开的化合物可用于调节Btk活性并且治疗与过度Btk活性相关的疾病。该化合物可用于治疗由异常的B‑细胞活化引起的肿瘤、自身免疫和炎性疾病。还公开了包含式(I)化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。

主权项

式I化合物或其可药用盐：其中:R是低级烷基或n是0或1；R¹不存在或者是卤素、氰基、低级烷基或–C(＝O)N(CH₃)₂；R²不存在或者是卤素、氰基、–C(＝O)NH₂或–C(＝O)N(CH₃)₂；R³是卤素或–C(＝O)R^3a；R^3a是R^3a’或R^3a”；R^3a’是杂环烷基，其任选地被低级烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或N(CH₃)C(＝O)OC(CH₃)₃取代；R^3a”是–OR^3b、NH(CH₂)₂R^3c；NHCN、NHS(＝O)₂R^3d或NHR^3e；R^3b是H或低级烷基；R^3c是低级烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基；R^3d是低级烷基或环烷基；R^3e是杂环烷基、低级烷基杂环烷基或(CH₂)₂N(CH₃)C(＝O)OC(CH₃)₃；R⁴不存在或者是低级烷基、低级烷氧基、氰基、羟基或卤素；R⁵是卤素或低级烷基；R⁶不存在或者是卤素、低级烷基或低级烷氧基；R⁷是H或者R⁷和R⁴一起形成–C(＝O)–；R⁸不存在或者是低级烷基、羟基或卤素；R⁹不存在或者是卤素；X是CH或N；X’是CH或N；并且Y是CH或N。