| 发明名称 | 糖尿病治疗剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种胰腺保护剂，其包含非胰岛素分泌型降血糖药和式(I)表示的化合物或其盐(其中各个符号如说明书中所述)，或非胰岛素分泌型降血糖药和式(II)表示的化合物或其盐(其中各个符号如说明书中所述)。 | ||
| 申请公布号 | CN101389339A | 申请公布日期 | 2009.03.18 |
| 申请号 | CN200680053547.1 | 申请日期 | 2006.12.27 |
| 申请人 | 武田药品工业株式会社 | 发明人 | 武内浩二;森藤雄亮 |
| 分类号 | A61K31/513(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/513(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人 | 张平元 |
| 主权项 | 1.一种胰腺保护剂，其包含非胰岛素分泌型降血糖药与化合物(I)或与化合物(II)的组合，其中化合物(I)是由式(I)表示的化合物或其盐：<img file="A200680053547C00021.GIF" wi="628" he="440" />其中M是N或CR<sub>4</sub>；Q<sup>1</sup>和Q<sup>2</sup>各自独立地选自CO、CS、SO、SO<sub>2</sub>和C＝NR<sub>1</sub>；R<sub>2</sub>是氢原子、或选自下述的基团：(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>1-5</sub>)烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、(C<sub>6-10</sub>)芳基(C<sub>1-10</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>9-12</sub>)双环芳基、杂(C<sub>4-12</sub>)双环芳基、杂(C<sub>4-12</sub>)双环芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫代羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、氨基、(C<sub>6-10</sub>)芳基、杂芳基、羟基、(C<sub>1-10</sub>)烷氧基、(C<sub>6-10</sub>)芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基(这些基团各自可以被取代或未被取代)；R<sub>3</sub>是选自下述的基团：全卤代(C<sub>1-10</sub>)烷基、氨基、(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、(C<sub>6-10</sub>)芳基(C<sub>1-10</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>6-10</sub>)芳基、杂芳基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫代羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、羟基、(C<sub>1-10</sub>)烷氧基、(C<sub>6-10</sub>)芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基(这些基团各自可以被取代或未被取代)，和取代或未取代的3-、4-、5-、6-或7-元环；R<sub>4</sub>是氢原子、或选自下述的基团：卤素、全卤代(C<sub>1-10</sub>)烷基、氨基、氰基、硫基、(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、(C<sub>6-10</sub>)芳基(C<sub>1-10</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>6-10</sub>)芳基、杂芳基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫代羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、羟基、(C<sub>1-10</sub>)烷氧基、(C<sub>6-10</sub>)芳氧基、杂芳氧基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基(这些基团各自可以被取代或未被取代)；R<sub>1</sub>是氢原子、或选自下述的基团：(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、(C<sub>6-10</sub>)芳基(C<sub>1-10</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>9-12</sub>)双环芳基，和杂(C<sub>4-12</sub>)双环芳基(这些基团各自可以被取代或未被取代)；L是在L所连接的X和环之间提供相当于1、2或3个原子的间隔的连接基(所述连接基的原子选自碳原子、氧原子、氮原子和硫原子)；和X是选自下述的基团：(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、(C<sub>6-10</sub>)芳基(C<sub>1-10</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>9-12</sub>)双环芳基、杂(C<sub>4-12</sub>)双环芳基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫代羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、氨基、(C<sub>6-10</sub>)芳基、杂芳基、羟基、(C<sub>1-10</sub>)烷氧基、(C<sub>6-10</sub>)芳氧基、杂芳氧基、(C<sub>2-6</sub>)链烯基、(C<sub>2-6</sub>)炔基、羰基、氰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基(这些基团各自可以被取代或未被取代)，和化合物(II)是由式(II)表示的化合物或其盐：<img file="A200680053547C00031.GIF" wi="664" he="251" />其中Q选自CO、SO、SO<sub>2</sub>和C＝NR<sub>7</sub>；Z是选自下述的基团：卤素、全卤代(C<sub>1-10</sub>)烷基、氨基、氰基、硫基、(C<sub>1-10</sub>)烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫代羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、链烯基、炔基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基(这些基团各自可以被取代或未被取代)，和取代或未取代的4-、5-、6-或7-元环；R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>各自独立地为氢原子、或选自下述的基团：卤素、全卤代(C<sub>1-10</sub>)烷基、氨基、氰基、硝基、硫基、(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、芳基(C<sub>1-10</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>9-12</sub>)双环芳基、杂(C<sub>8-12</sub>)双环芳基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫代羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、链烯基、炔基、羰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基(这些基团各自可以被取代或未被取代)；R<sub>7</sub>是氢原子、或选自下述的基团：(C<sub>1-10</sub>)烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、双环芳基和杂双环芳基(这些基团各自可以被取代或未被取代)；La是在La所连接的Xa和环之间提供相当于0-6个原子的间隔的连接基；Xa是选自下述的基团：(C<sub>1-10</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基、杂(C<sub>3-12</sub>)环烷基、芳基(C<sub>1-10</sub>)烷基、杂芳基(C<sub>1-5</sub>)烷基、(C<sub>9-12</sub>)双环芳基、杂(C<sub>4-12</sub>)双环芳基、羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、硫代羰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚磺酰基(C<sub>1-3</sub>)烷基、亚氨基(C<sub>1-3</sub>)烷基、氨基、芳基、杂芳基、羟基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、链烯基、炔基、羰基、氰基、亚氨基、磺酰基和亚磺酰基(这些基团各自可以被取代或未被取代)。 | ||
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