| 主权项 |
式(I)化合物及其可药用的盐：<img file="FDA0000906688340000011.GIF" wi="844" he="462" />其中：R<sup>1</sup>为氢、卤素或C<sub>1‑6</sub>烷基；R<sup>2</sup>为氢、卤素或C<sub>1‑6</sub>烷基；R<sup>3</sup>为氢、卤素或C<sub>1‑6</sub>烷基；R<sup>4</sup>为氢或C<sub>1‑6</sub>烷基；R<sup>5</sup>为氢或卤素；R<sup>6</sup>为氢、卤素、羟基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、羧基、吗啉基或4‑C<sub>0‑6</sub>烷基哌嗪‑1‑基；R<sup>7</sup>为氢、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>烷基氨基羰基、二C<sub>1‑6</sub>烷基氨基羰基、C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基、苯氧基或羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>‑O‑；R<sup>8</sup>为氢、卤素或C<sub>1‑6</sub>烷氧基；R<sup>9</sup>为氢、C<sub>1‑6</sub>烷基或＝O；R<sup>10</sup>为氢或＝O，前提是R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>不同时为＝O；A为氮或‑C‑R<sup>11</sup>，其中R<sup>11</sup>为氢、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>3‑7</sub>环烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、吡啶基氧基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>‑O‑、二氟甲氧基、氰基、硝基、氨基、乙烯基、乙炔基、氨基羰基、羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>‑O‑、C<sub>1‑6</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基、羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>、氘化的C<sub>1‑6</sub>烷基、羧基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基羰基、羟基、二氟甲基、‑CH(羟基)C<sub>1‑6</sub>烷基或C<sub>1‑6</sub>烷基硫烷基；X为‑CH<sub>2</sub>‑、‑O‑、‑NH‑、‑CF<sub>2</sub>‑、‑C(C<sub>1‑6</sub>烷基)(OH)‑、‑S‑、‑C(＝O)‑、‑C(＝NOC<sub>0‑6</sub>烷基)‑、‑S(＝O)‑、‑S(O<sub>2</sub>)‑或‑S(＝O)(NH)‑；Y为‑CH‑或氮；Q为氢；卤素；C<sub>1‑6</sub>烷基，未取代的或者被氨基或羟基确定一次或二次，前提是二取代不是在相同碳上；氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>氨基磺酰基；2‑氨基‑4,5‑二氢‑1,3‑噁唑‑4‑基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；羧基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；苯基磺酰基；哌啶‑4‑基‑羰基；1H‑吡唑‑3‑基；吡咯烷‑3‑基氧基；哌啶‑4‑基氧基；氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>‑O‑；或者NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>，其中R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>之一为氢、C<sub>1‑6</sub>烷基或羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>，另一个为{1‑[氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>]‑3,3‑二氟环丁基}(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；胍基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；(S‑C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰亚氨基)(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；2‑氧杂‑6‑氮杂‑螺[3.4]辛‑8‑基；{3‑[氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>]四氢呋喃‑3‑基}(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；3‑氨基甲基‑1,1‑二氧化硫杂环丁(dioxidothietan)‑3‑基甲基；3‑氨基‑1,1‑二氧化硫杂环丁‑3‑基甲基；3‑(氨基甲基)硫杂环丁‑3‑基甲基；(1,1‑二氧化硫代吗啉‑4‑基)乙基；C<sub>0‑6</sub>烷基(氧杂环丁基)N(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；4,5‑二氢‑1H‑咪唑‑2‑基；氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>‑O‑(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑10</sub>；氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>二氟甲基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>二氟甲基二氟甲基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>氟甲基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>氧杂环丁基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>；氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>氧杂环丁基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>硫烷基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>磺酰基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>羰基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>；氨基C<sub>3‑7</sub>环烷基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>；2‑氨基二氢噁唑‑4‑基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；2‑氨基二氢噁唑‑5‑基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；(2‑氨基‑5‑甲基‑4,5‑二氢‑1,3‑噁唑‑5‑基)甲基；氨基苯基；4‑氨基四氢吡喃‑4‑基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；氮杂环丁‑2‑基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；氮杂环丁‑3‑基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>；氮杂环丁基羰基；C<sub>1‑6</sub>烷氧基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；C<sub>1‑6</sub>烷氧基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；C<sub>1‑6</sub>烷基；C<sub>1‑6</sub>烷基氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；C<sub>1‑6</sub>烷基氨基羰基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>；C<sub>1‑6</sub>烷基氨基氧杂环丁基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；C<sub>1‑6</sub>烷基羰基；C<sub>1‑6</sub>烷基羰基氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；C<sub>1‑6</sub>烷基羰基氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>氧杂环丁基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>；C<sub>1‑6</sub>烷基亚磺酰基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基；羧基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；氰基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；二C<sub>1‑6</sub>烷基氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；二C<sub>1‑6</sub>烷基氨基羰基；二氟甲基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；氢；羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑10</sub>；羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>羰基；羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>氧杂环丁基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>氧杂环丁基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>；羟基C<sub>3‑7</sub>环烷基；异噁唑基；吗啉‑2‑基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；吗啉‑4‑基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；氧杂环丁基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>；N‑氧杂环丁基吡咯烷‑3‑基；氧代‑吡咯烷基羰基；苯基氨基羰基；苯基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>氨基氧杂环丁基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；苯基羰基；哌嗪基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；哌啶‑1‑基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；哌啶‑2‑基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；哌啶‑3‑基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>；哌啶‑4‑基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>；哌啶基羰基；吡嗪基羰基；吡唑‑3‑基；哒嗪基羰基；吡啶基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>羰基；吡啶基氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；吡咯烷‑3‑基，未取代的或者被卤素4‑取代的；吡咯烷‑4‑基，未取代的或者被羟基或C<sub>1‑6</sub>烷氧基3‑取代的；吡咯烷‑2‑基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；吡咯烷基羰基；四氢呋喃‑3‑基；四氢吡喃‑4‑基；四唑基(CH<sub>2</sub>)<sub>2‑6</sub>；三氟甲基羰基氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>氧杂环丁基；三氟甲基磺酰基；<img file="FDA0000906688340000031.GIF" wi="316" he="175" />其中R<sup>14</sup>为氢、C<sub>1‑6</sub>烷基或羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>，R<sup>15</sup>为羟基、C<sub>1‑6</sub>烷基、羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>或氨基，R<sup>16</sup>为C<sub>1‑6</sub>烷基、三氟甲基、羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>、氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>、氨基羧基或羧基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；<img file="FDA0000906688340000032.GIF" wi="205" he="175" />其中R<sup>17</sup>为氢、C<sub>1‑6</sub>烷基或羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>，R<sup>18</sup>为羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>或C<sub>1‑6</sub>烷基，R<sup>19</sup>为羟基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>、氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>、羧基或氨基羧基(CH<sub>2</sub>)<sub>0‑6</sub>；或<img file="FDA0000906688340000033.GIF" wi="246" he="198" />其中R<sup>20</sup>为氢或C<sub>1‑6</sub>烷基，R<sup>21</sup>为C<sub>1‑6</sub>烷基，R<sup>22</sup>为C<sub>1‑6</sub>烷氧基或氨基；R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>与它们所连接的氮原子一起可以形成吡咯烷基、哌嗪基、哌啶基、吗啉基、氮杂环丁基、二氮杂环庚烷基或氧代吡咯烷基环；它们可以是未取代的、被选自下列的基团取代一次或两次：卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、偕二甲基、氨基、氨基羰基、羟基、氧杂环丁基氨基、C<sub>1‑6</sub>烷基哌嗪基和氨基(CH<sub>2</sub>)<sub>1‑6</sub>；R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>与它们所连接的氮原子一起可以形成选自下列的桥环或螺环：2‑氧杂‑6‑氮杂‑螺[3.4]辛‑6‑基、2‑氧杂‑5,7‑二氮杂螺[3.4]辛‑6‑酮‑5‑基、(4aS,7aR)‑六氢吡咯并[3,4‑b][1,4]噁嗪‑6(2H)‑基、4,5,6,6a‑四氢‑3aH‑吡咯并[3,4‑d][1,3]噁唑‑5‑基、2‑氮杂‑双环并[2.1.1]己‑2‑基和3‑氮杂‑双环并[3.1.0]己‑3‑基；它们可以是未取代的或者被氨基进一步取代。 |
