| 发明名称 | 制备(R)－2－烷基－3－苯基－1－丙醇的方法 | ||
| 摘要 | 可以高收率获得式(I)化合物，其中R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>相互独立地为H、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>卤代烷基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基、C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基-C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基并且R<SUB>3</SUB>为C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基，其通过将R<SUB>3</SUB>-取代的丙酸酯立体选择性加入到R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>取代的式R-CHO的苯甲醛中形成相应的3-R-3-羟基-2-R<SUB>3</SUB>-丙酸酯，OH基转化成离去基团，随后区域选择性消除形成3-R-2-R<SUB>3</SUB>-丙烯酸酯，并且还原成相应的3-R-2-R<SUB>3</SUB>-丙烯醇及其对映体选择性氢化，其中R为(a)。∴∴ | ||
| 申请公布号 | CN1293026C | 申请公布日期 | 2007.01.03 |
| 申请号 | CN01812233.7 | 申请日期 | 2001.06.26 |
| 申请人 | 斯皮德尔药品公司 | 发明人 | P·赫罗尔德;S·斯图茨;F·斯平德勒;T·斯特姆;W·威森斯坦纳 |
| 分类号 | C07B53/00(2006.01);C07C67/343(2006.01);C07C67/327(2006.01);C07C69/732(2006.01);C07C29/147(2006.01);C07C29/17(2006.01);C07C41/18(2006.01);C07C41/20(2006.01);C07C43/23(2006.01) | 主分类号 | C07B53/00(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘冬 |
| 主权项 | 1.一种制备式I化合物的方法，<img file="C018122330002C1.GIF" wi="1372" he="205" />式中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相互独立地为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基，R<sub>3</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，该方法包括：a)式II的化合物与式III的化合物反应形成式IV的化合物，<img file="C018122330002C2.GIF" wi="1414" he="201" />式中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>与上面的定义相同，R<sub>3</sub>-CH<sub>2</sub>-CO<sub>2</sub>R<sub>7</sub> (III)其中R<sub>3</sub>与上面的定义相同，<img file="C018122330002C3.GIF" wi="1403" he="277" />式中R<sub>7</sub>为C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、苯基或苄基；b)式IV的结晶化合物的分离，OH基团向离去基团的转变，以及含离去基团的化合物在强碱存在下形成式V化合物的反应<img file="C018122330003C1.GIF" wi="1415" he="293" />c)式V的羧酸酯形成式VI的醇的还原<img file="C018122330003C2.GIF" wi="1004" he="293" />和d)在氢气和催化量的非对称氢化催化剂形式的金属络合物的存在下，式VI的醇氢化形成式I的化合物，所述金属络合物包括选自钌、铑和铱的金属，手性双齿配体与所述金属相结合。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||