发明名称 嘧啶FGFR4抑制剂
摘要 本文提供用作FGFR4抑制剂的式I的化合物以及它们的使用方法。<img file="DDA0000964130800000011.GIF" wi="726" he="414" />
申请公布号 CN105899490A 申请公布日期 2016.08.24
申请号 CN201480056358.4 申请日期 2014.10.16
申请人 卫材R&D管理有限公司 发明人 多米尼克·雷诺兹;郝鸣鸿;王渊;苏蒂普·普拉贾巴蒂;佐腾高志;阿南德·瑟瓦拉
分类号 C07D239/48(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D239/48(2006.01)I
代理机构 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人 王达佐;洪欣
主权项 式I的化合物或其药物可接受的盐:<img file="FDA0000964130770000011.GIF" wi="606" he="355" />其中:R<sup>3</sup>选自:C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基C<sub>1‑6</sub>烷基、NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>C<sub>1‑6</sub>烷基、R<sup>10</sup>杂环基C<sub>1‑6</sub>烷基、R<sup>10</sup>芳基C<sub>1‑6</sub>烷基和R<sup>10</sup>杂芳基C<sub>1‑6</sub>烷基,其中R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>各自独立地选自:氢和C<sub>1‑6</sub>烷基;E选自:–NR<sup>13</sup>C(O)CR<sup>14</sup>=CHR<sup>15</sup>,以及–NR<sup>13</sup>C(O)C≡CR<sup>14</sup>,其中R<sup>13</sup>选自:氢和甲基,并且R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>各自独立地选自:氢、甲基、氟和氯;R<sup>12</sup>选自:氢、卤素、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基、羟基C<sub>1‑6</sub>烷基、羟基C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基C<sub>1‑6</sub>烷氧基、C<sub>1‑6</sub>烷氧基C<sub>1‑6</sub>烷基、R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>杂环基、–C(O)杂环基R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、R<sup>5</sup>R<sup>6</sup>杂环基C<sub>1‑6</sub>烷基、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>、NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>C<sub>1‑6</sub>烷基、–C(O)NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>和NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>C<sub>1‑6</sub>烷氧基,其中R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地选自氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、羟基C<sub>1‑6</sub>烷基、氨基C<sub>1‑6</sub>烷基、–C(O)C<sub>1‑6</sub>烷基和C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基;以及R<sup>1</sup>为苯基,其中所述苯基被独立选择的卤素或C<sub>1‑6</sub>烷氧基取代2次、3次或4次。
地址 日本东京