发明名称 Derivados 1,3,5-triazina tri-substituìdos para o tratamento de infecções por hiv
摘要 Patente de Invenção: <B>"DERIVADOS 1,3,5-TRIAZINA TRI-SUBSTITUìDOS PARA O TRATAMENTO DE INFECçõES POR HIV"<D>. A presente invenção refere-se ao uso dos compostos de fórmula (I) os N-óxidos, os sais de adição farmaceuticamente aceitáveis e as formas estereoquimicamente isoméricas destes, onde A é CH, CR^ 4^ ou N; n é 0, 1, 2, 3, ou 4; R¹ e e R² são cada qual, independentemente selecionados dentre hidrogênio, hidróxi, C~ 1-12~ alquila, C~ 1-12~ alquilóxi, C~ 1-12~ alquilcarbonila, C~ 1-12~ alquiloxicarbonila, arila, amino, mono- ou di(C~ 1-12~ alquil)amino, mono- ou di(C~ 1-12~alquil)aminocarbonila, onde cada um dos grupos C~ 1-12~ alquila supramencionados, podem opcionalmente, e, individualmente ser substituídos; ou R¹ ou R² considerados juntos, podem formar pirrolidinila, piperidinila, morfolinila, azido ou mono- ou di(C~ 1-12~ alquil)amino-C~ 1-4~alquilideno; R³ é hidrogênio, arila, C~ 1-6~ alquilcarbonila, C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~ alquiloxicarbonila, C~ 1-6~ alquila substituída com C~ 1-6~ alquiloxicarbonila; e cada R~ 4~, independentemente, é hidróxi, halo, C~ 1-6~ alquila, C~ 1-6~alquilóxi, ciano, aminocarbonila, nitro, amino, trihalometila, ou trihalometilóxi; L é -X-R^ 5^ ou -X-Alq-R^ 6^, onde R^ 5^ e R^ 6^ são cada qual, independentemente, indanila, indolila ou fenila, cada um dos grupos indanila, indolila ou fenila podendo ser substituídos; e X é -NR^ 3^-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -S-, -S(=O)- ou -S(=O)~ 2~); arila é fenila opcionalmente substituído; Het é um radical alifático ou aromático heterocíclico opcionalmente substituído, para a produção de um medicamento para tratamento de indivíduos sofrendo de infecção por HIV (Vírus da Imunodeficiência Humana). A invenção refere-se ainda a novos compostos que são um subgrupo dos campostos de fórmula (I), à sua preparação e às composições farmacêuticas que os compreendem.
申请公布号 BR9909197(A) 申请公布日期 2000.12.05
申请号 BR19999909197 申请日期 1999.03.24
申请人 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V 发明人 FREDERIK FRANS DESIRE DAEYAERT;BART DE CORTE;MARC RENE DE JONGE;JAN HEERES;CHIH YUNG HO;PAUL ADRIAAN JAN JANSSEN;ROBERT W. KAVASH;LUCIEN MARIA HENRICUS KOYMANS;MICHAEL JOSEPH KUKLA;DONALD WILLIAM LUDOVICI
分类号 A61K31/53;A61P31/18;C07D251/42;C07D251/50;C07D251/52;C07D251/66;C07D251/70;C07D401/12;C07D403/12 主分类号 A61K31/53
代理机构 代理人
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