L－N－保护基－氮杂环丁烷－2－羧酸合成方法

摘要

本发明提供一种L-N-保护基-氮杂环丁烷-2-羧酸合成方法，以L-甲硫氨酸1为原料，经过一系列反应得到L-4-卤代-2-叔丁氧羰酰氨基丁酸酯6，脱去化合物中的氨基保护基后，在弱碱条件下关环，再保护亚氨基得到L-N-保护基-氮杂环丁烷-2-羧酸酯9，脱去化合物9的酯基即得到L-N-保护基-氮杂环丁烷-2-羧酸10，该合成廉价、实用，适用于工业生产。

主权项

1.一种以L-甲硫氨酸1为原料制备L-N-保护基-氮杂环丁烷-2-羧酸10的方法，包括如下步骤：a：卤代甲烷，水，甲醇 b：弱碱，水 c：二叔丁氧羰酰碳酸酐，NaHCO₃，水，二氧六环 d：卤代烃，二甲基甲酰胺 e：碘或四溴化碳，三苯基磷，咪唑，乙醚，乙腈 f：三氟乙酸，二氯甲烷 g：弱碱，二甲基甲酰胺 h：二叔丁氧羰酰碳酸酐或氯甲酸苄酯或氯甲酸芴酯，二甲基甲酰胺 i：甲醇，钯炭，氢气或氢氧化锂，四氢呋喃，水；R为-CH₃、-CH₂CH₃、Boc为叔丁氧基羰基；P为保护基叔丁氧基羰基、甲酸苄酯或甲酸芴酯。