发明名称 氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物
摘要 本发明提供了以下通式(I)表示的新颖的氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物或其盐。前述衍生物或其盐具有促代谢的谷氨酸受体活性,作为口服活性优良的医药品有用。式中,R<SUP>1</SUP>:含氧饱和杂环等,Alk<SUB>1</SUB>:低级亚烷基,m:0或1,Alk<SUB>2</SUB>:可被氧代基取代的低级亚烷基,n:0或1,X:键、O、S或NR<SUP>5</SUP>,R<SUP>3</SUP>:H等,R<SUP>2</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>及R<SUP>7</SUP>:可相同或不同,表示H等。但X为键且n为1时,R<SUP>3</SUP>不表示低级烷基或卤代低级烷基;此外,m为1、R<SUP>1</SUP>为OH或OMe、Alk<SUB>1</SUB>为C<SUB>1-3</SUB>亚烷基,且1)X为键、n为1、且R<SUP>3</SUP>为H时,或2)X为键、n为0、且R<SUP>3</SUP>为环己基时,R<SUP>4</SUP>表示Me以外的基团。
申请公布号 CN100381446C 申请公布日期 2008.04.16
申请号 CN03806244.5 申请日期 2003.03.19
申请人 安斯泰来制药有限公司 发明人 板鼻弘恒;藤安次郎;林边敏;渡边俊博;冈田正路;户谷充志
分类号 C07D513/04(2006.01);A61K31/429(2006.01);A61K31/5377(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P25/04(2006.01);A61P25/06(2006.01);A61P25/08(2006.01);A61P43/00(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P25/16(2006.01) 主分类号 C07D513/04(2006.01)
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 胡烨
主权项 1.以下通式(I)表示的氨基甲基取代的噻唑并苯并咪唑衍生物或其盐,其特征在于,<img file="C038062440002C1.GIF" wi="1107" he="343" />式中符号的含义如下所述:R<sup>1</sup>:可取代的含氧饱和杂环-、可取代的1,3-二硫杂环戊烷-、可取代的3~8元环烷基、-O-R<sup>6</sup>或-S-R<sup>7</sup>,其中,取代基选自C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷基-O-,含氧饱和杂环选自氧杂环丁烷、四氢呋喃、1,3-二氧戊环、四氢吡喃、或吗啉,Alk<sub>1</sub>:C<sub>1-6</sub>亚烷基,m:0或1,Alk<sub>2</sub>:可被=O取代的C<sub>1-6</sub>亚烷基,n:0或1,X:键、O、S或NR<sup>5</sup>,R<sup>3</sup>:H、C<sub>1-6</sub>烷基、卤代C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、可取代的3~8元环烷基、氰基或饱和杂环-,其中,取代基选自C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷基-O-,饱和杂环选自1,3-二氧戊环、1,3-二硫杂环戊烷、四氢呋喃、氧杂环丁烷、或四氢吡喃,R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>及R<sup>7</sup>:可相同或不同,表示H或C<sub>1-6</sub>烷基,但X为键且n为1时,R<sup>3</sup>不表示C<sub>1-6</sub>烷基或卤代C<sub>1-6</sub>烷基;此外,m为1、R<sup>1</sup>为OH或甲氧基、Alk<sub>1</sub>为C<sub>1-3</sub>亚烷基,且1)X为键、n为1、且R<sup>3</sup>为H时,或2)X为键、n为0、且R<sup>3</sup>为环己基时,R<sup>4</sup>表示甲基以外的基团。
地址 日本东京