| 发明名称 | 一种制备2-乙氧基-1-((2′-((羟氨基)亚氨基甲基)联苯基-4-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-7-羧酸及其酯的方法 | ||
| 摘要 | 一种制备2-乙氧基-1-((2′-((羟氨基)亚氨基甲基)联苯基-4-基)甲基)-1H-苯并[d]咪唑-7-羧酸及其式I酯的方法，其中R为H或(非)分支C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、ArCH<sub>2</sub>、Ar<sub>2</sub>CH、或Ar<sub>3</sub>C，其中Ar为(未)取代苯基，所述羧酸及其式I酯为合成阿齐沙坦(azilsartan)的关键中间物，相应的式IV腈与含水羟胺的反应在极性非质子溶剂中，或在此溶剂混合物中进行。<img file="DDA0000389765260000011.GIF" wi="853" he="845" /> | ||
| 申请公布号 | CN103476758B | 申请公布日期 | 2016.06.08 |
| 申请号 | CN201280018299.2 | 申请日期 | 2012.03.05 |
| 申请人 | 赞蒂瓦有限合伙公司 | 发明人 | S·雷达 |
| 分类号 | C07D235/26(2006.01)I | 主分类号 | C07D235/26(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人 | 陈建芳;阎娬斌 |
| 主权项 | 一种制备式I的2‑乙氧基‑1‑((2'‑((羟氨基)亚氨基甲基)联苯基‑4‑基)甲基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑7‑羧酸及其酯的方法，<img file="FDA0000943857470000011.GIF" wi="1765" he="398" />其中R为H或分支C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、非分支C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、ArCH<sub>2</sub>、Ar<sub>2</sub>CH、或Ar<sub>3</sub>C，其中Ar为未取代苯基，其特征在于使相应的式IV腈<img file="FDA0000943857470000012.GIF" wi="1789" he="406" />与包含25重量％至50重量％羟胺的水溶液在极性非质子溶剂中或极性非质子溶剂的混合物中在50℃至90℃的温度下反应，其中R如上定义，其中所述极性非质子溶剂为DMSO或NMP。 | ||
| 地址 | 捷克共和国布拉格 | ||