发明名称 USO DE SANGLIFERINA EN HCV
摘要 Uso de un compuesto macrolido tal como una sangliferina para el tratamiento y prevencion de la hepatitis C y enfermedades relacionadas tales como fibrosis hepática, cirrosis hepática y carcinoma hepatocelular carcinoma. Reivindicacion 2: Un método de acuerdo con la reivindicacion 1 en el cual el macrolido es una sangliferina de formula (7) S--L-M donde S representa un alquilo C1-10 de cadena recta o ramificada; L representa un ligante que comprende una secuencia lineal de entre 6 y 11 átomos de C; y M representa un anillo macrocíclico donde las posiciones 2 a 6 de dicho anillo macrocíclico son proporcionadas mediante un residuo ácido piperidazinil-carboxílico sustituido o no sustituido de formula (1); donde las posiciones 7 a 9 de dicho anillo macrocíclico son proporcionadas mediante un residuo alfa-aminoácido aromático donde la porcion carboxi del residuo alfa-aminoácido ocupa la posicion 7 de dicho anillo macrocíclico, y la porcion alfa-amino del residuo alfa-aminoácido aromático ocupa la posicion 9 de dicho anillo macrocíclico, las posiciones 10 a 12 de dicho anillo macrocíclico son proporcionadas mediante un residuo alfa-aminoácido alifático donde la posicion carboxi del residuo alfa-aminoácido alifático ocupa la posicion 10 de dicho anillo macrocíclico y la posicion alfa-amino del residuo a-aminoácido alifático ocupa la posicion 12 de dicho anillo macrocíclico, comprendiendo el resto del anillo macrocíclico un residuo ácido hidrocarboxílico que tiene una longitud de cadena de 6 a 20 átomos de C, cuya porcion oxi completa un ligamento de lactona macrocíclico y cuya porcion carbonilo forma un ligamiento amida con el grupo alfa-amino en la posicion 12 del anillo macrocíclico, en forma libre o protegida, o su sal. Reivindicacion 9: Una combinacion farmacéutica que compende a) un primer agente el cual es un compuesto de union a ciclofilina tal como una sangliferina, y b) un co-agente que tiene propiedades anti-VHC. Reivindicacion 11: Un método, uso, composicion o combinacion de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, donde el compuesto de union a ciclofilina es un compuesto de la formula (1) donde X es H, metoxi, etoxi, OnPr, OiPr; R14 y R15 son independientemente H, metilo, alquilo, alquilo C1-4, C1-4-CO-CH3, o R14 y R15 se fusionan para formar un cicloalquilo sustituido o no sustituido de 5 a 76 miembros: seleccionado de la formula (2) R16 es H, o Me o alquilo C1-4; R17 es H, OH, -O-alquilo C1-4 o R14, R15 y R17 se fusionan para formar un cicloalquilo de la formula (3); R23 es H, alquilo C1-10 de cadena recta o ramificada y/o que contiene uno o más ligamientos insaturados en articular enlaces dobles o triples acumulativos a lo largo de su longitud. Reivindicacion 12: Un método, uso, composicion o combinacion de acuerdo con la reivindicacion 11 donde R23 se selecciona del grupo formado por -CH=CH2., -CH2-OH, -CH2-OCH3, -CHO, -COOH, o de formula (19).
申请公布号 AR054778(A1) 申请公布日期 2007.07.18
申请号 AR2006P102543 申请日期 2006.06.15
申请人 NOVARTIS AG 发明人
分类号 (IPC1-7):A61K31/502;A61P1/16;A61P31/12;A61P35/00 主分类号 (IPC1-7):A61K31/502
代理机构 代理人
主权项
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