改善されたリガンド−薬物コンジュゲート薬物動態のためのＰＥＧ化薬物−リンカー

摘要

本発明は、薬物単位に対して並列配向であるＰＥＧ単位を含むリガンド−薬物コンジュゲートを提供する。本発明は、とりわけ、リガンド−薬物コンジュゲート（ＬＤＣ）、これらを調製および使用する方法、ならびにその中間体を提供する。リガンド−薬物コンジュゲートは循環中は安定的であるが、その薬物カーゴが、標的とした細胞の近傍においてまたは標的とした細胞内で放出されると、標的とした細胞に対して細胞死をもたらし、または標的とした細胞の増殖を阻害することができる。主要な実施形態では、本発明のＬＤＣは、式Ｉの構造によって表される。