发明名称 三嗪衍生物在制备具有愈合或血管生成作用的药物中的用途
摘要 本发明涉及三嗪衍生物作为愈合剂或血管生成剂的用途,其中所述的三嗪是式(I)的分子。
申请公布号 CN101355931A 申请公布日期 2009.01.28
申请号 CN200680050807.X 申请日期 2006.12.18
申请人 默克专利有限公司 发明人 G·穆瓦内;D·克拉沃
分类号 A61K31/166(2006.01);A61K47/44(2006.01);A61K47/38(2006.01);A61K47/14(2006.01);A61K47/02(2006.01) 主分类号 A61K31/166(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;贾士聪
主权项 1.以下通式(I)的三嗪衍生物在制备具有愈合和/或血管生成作用的药物中的用途:其中:R1、R2、R3和R4独立地选自以下基团:-H,-(C1-C20)烷基,其任选被卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基或(C3-C8)环烷基取代,-(C2-C20)链烯基,其任选被卤素、(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基取代,-(C2-C20)炔基,其任选被卤素、(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基取代,-(C3-C8)环烷基,其任选被(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基取代,-杂(C3-C8)环烷基,其具有一个或多个选自N、O和S的杂原子并且任选被(C1-C5)烷基或(C1-C5)烷氧基取代,-(C6-C14)芳基(C1-C20)烷基,其任选被氨基、羟基、硫代(thio)、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C6-C14)芳基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C1-C13)杂芳基,其具有一个或多个选自N、O和S的杂原子并且任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,R1与R2以及R3与R4分别可与氮原子一起形成n-元环(n为3至8),该环任选含有一个或多个选自N、O和S的杂原子,并且可以被一个或多个以下基团取代:氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基,R5和R6独立地选自以下基团:-H,-(C1-C20)烷基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C2-C20)链烯基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C2-C20)炔基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C3-C8)环烷基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-杂(C3-C8)环烷基,其具有一个或多个选自N、O和S的杂原子并且任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C6-C14)芳基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C1-C13)杂芳基,其具有一个或多个选自N、O和S的杂原子并且任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-(C6-C14)芳基(C1-C5)烷基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,-R5和R6可与它们所连接的碳原子一起形成m-元环(m为3至8),该环任选含有一个或多个选自N、O和S的杂原子,并且可以被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,或者可与所述碳原子一起形成C10-C30多环残基,其任选被氨基、羟基、硫代、卤素、(C1-C5)烷基、(C1-C5)烷氧基、(C1-C5)烷硫基、(C1-C5)烷基氨基、(C6-C14)芳氧基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷氧基、氰基、三氟甲基、羧基、羧甲基或羧乙基取代,R5和R6一起还可表示基团=O或=S,杂环烷基或杂芳基的氮原子可被(C1-C5)烷基、(C3-C8)环烷基、(C6-C14)芳基、(C6-C14)芳基(C1-C5)烷基或(C1-C6)酰基取代,和其外消旋形式、互变异构体、对映体、非对映异构体、差向异构体和多晶型物以及它们的混合物,和其药学上可接受的盐。
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