基于高级二氢吲哚酮的蛋白激酶抑制剂

摘要

羟基羧基吡咯基－二氢吲哚酮衍生物作为蛋白激酶抑制剂具有增强的和意想不到的药物性质并且用于治疗与异常蛋白激酶活性有关的疾病例如癌症。

主权项

1.一种式(I)表示的化合物或者其药学上可接受的盐、它的互变异构体、它的互变异构体的药学上可接受的盐、或其前体药物： 式I其中：R1选自氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)卤烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、酰胺、磺酰胺、氰基、取代或者未取代的(C6-C10)芳基；R2选自氢、卤素、(C1-C6)烷基、(C3-C8)环烷基、(C1-C6)卤烷基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C2-C8)烷氧基烷基、氨基、(C1-C6)烷基氨基、(C6-C10)芳基氨基；R3选自氢、(C1-C6)烷基、(C6-C10)芳基、(C5-C10)杂芳基和酰胺；R4、R5和R6独立选自氢和(C1-C6)烷基；每一个R7独立选自氢、(C1-C6)烷基和羟基；R8选自羟基、(C1-C6)O-烷基、(C3-C8)O-环烷基和NR9R10，其中R9和R10独立选自氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)氢化烷基、(C1-C6)二羟基烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基羧酸、(C1-C6)烷基磷酸、(C1-C6)烷基硫酸、(C1-C6)羟基烷基羧酸、(C1-C6)烷基酰胺、(C3-C8)环烷基、(C5-C8)杂环烷基、(C6-C8)芳基、(C5-C8)杂芳基、(C3-C8)环烷基羧酸，或者R9和R10与N一起形成未取代或者用一个或更多个羟基、酮、醚和羧酸取代的(C5-C8)杂环；和n和m独立为0、1、2或者3；p为1、2或者3。