发明名称 |
新的稠合咪唑衍生物 |
摘要 |
本发明涉及通式(I)所代表的化合物[其中,T<sup>1</sup>代表环中含有一个或两个氮原子的任选取代的单环或二环的4-至12-员杂环基;X代表任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基等;Z<sup>1</sup>和Z<sup>2</sup>每个独立地代表氮原子或式-CR<sup>2</sup>-所代表的基团;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>每个独立地代表氢、任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基、任选取代的C<sub>1-6</sub>烷氧基等]、或其盐或水合物。这些新化合物显示出极好的抑止DPPIV的活性。 |
申请公布号 |
CN100469778C |
申请公布日期 |
2009.03.18 |
申请号 |
CN200610151528.4 |
申请日期 |
2003.06.03 |
申请人 |
卫材R&D管理有限公司 |
发明人 |
吉川诚二;江守英太;松浦史义;克拉克·理查德;生田博宪;吉良和信;安田信之;长仓廷;山崎一斗 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;C07D473/06(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D473/22(2006.01)I;C07D473/30(2006.01)I;C07D473/40(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D498/14(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 |
代理人 |
张平元;赵仁临 |
主权项 |
1.下式所代表的化合物、或其盐,<img file="C200610151528C00021.GIF" wi="918" he="329" />其中,T<sup>1</sup>为哌嗪-1-基;或可具有氨基基团的哌啶-1-基;X为C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、或-CH<sub>2</sub>-苯基;Z<sup>2</sup>是氮原子;和Z<sup>1</sup>是式-CR<sup>2</sup>=所代表的基团;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>每个独立地代表式-A<sup>0</sup>-A<sup>1</sup>-A<sup>2</sup>的基团其中A<sup>0</sup>代表单键或C<sub>1-6</sub>亚烷基,其可具有1-3个选自由下述取代基组成的组B的取代基;A<sup>1</sup>代表单键、氧原子、硫原子、亚磺酰基、磺酰基、羰基、式-O-CO-所代表的基团、式-CO-O-所代表的基团、式-NR<sup>A</sup>-所代表的基团、式-CO-NR<sup>A</sup>-所代表的基团、式-NR<sup>A</sup>-CO-所代表的基团、式-SO<sub>2</sub>-NR<sup>A</sup>-所代表的基团、或式-NR<sup>A</sup>-SO<sub>2</sub>-所代表的基团;A<sup>2</sup>和R<sup>A</sup>每个独立地代表氢原子、卤原子、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>6-10</sub>芳基、5至10-员杂芳基、非芳香的4至8-员杂环基、5至10-员杂芳基C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基C<sub>1-6</sub>烷基、或C<sub>2-7</sub>烷基羰基;然而,A<sup>2</sup>和R<sup>A</sup>每个可独立地具有1-3个选自下述取代基组B的取代基:<取代基组B>取代基组B代表下列基团组成的组:羟基、巯基、氰基、硝基、卤原子、三氟甲基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>6-10</sub>芳基、5至10-员杂芳基、非芳香的4至8-员杂环基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷硫基、式-SO<sub>2</sub>-NR<sup>B1</sup>-R<sup>B2</sup>所代表的基团、式-NR<sup>B1</sup>-CO-R<sup>B2</sup>所代表的基团、式-NR<sup>B1</sup>-R<sup>B2</sup>所代表的基团、式-CO-R<sup>B3</sup>所代表的基团、式-CO-R<sup>B4</sup>-R<sup>B5</sup>所代表的基团和式-CH<sub>2</sub>-CO-R<sup>B4</sup>-R<sup>B5</sup>所代表的基团,其中R<sup>B1</sup>和R<sup>B2</sup>每个独立地代表氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>B3</sup>代表非芳香的4至8-员杂环基;R<sup>B4</sup>代表单键、氧原子、或式-NR<sup>B6</sup>-所代表的基团;R<sup>B5</sup>和R<sup>B6</sup>每个独立地代表氢原子、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>6-10</sub>芳基、5至10-员杂芳基、非芳香的4至8-员杂环C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>6-10</sub>芳基C<sub>1-6</sub>烷基、或5至10-员杂芳基C<sub>1-6</sub>烷基。 |
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