一种抗结核复方药物速－缓双释制剂及其制备方法

摘要

为了减少抗结核药普通制剂给药时出现的血药浓度的峰－谷波动现象，使其给药后能达到起效快、又能维持较长时间的有效血药浓度，以减少不良反应的目的，本发明提供了一种抗结核复方药物速－缓双释制剂及其制备方法。即将抗结核药物复方利福平(利福平+异烟肼)两种固定复合药物研制成“速－缓双释”新剂型，并对其制备工艺及有益效果进行了研究。本发明药物的有益效果为：体外释放度试验表明，其能达到速－缓释的效果；提高了质量标准：在原普通胶囊的标准上，增加了有关物质和释放度的测定；动物药代动力学试验表明，在给药量相同并保证同等的体内药物吸收量和血药浓度的情况下，本发明药物比普通剂型具有更快的起效时间，及更长的体内滞留时间和稳态血药浓度。

主权项

1、一种抗结核复方药物速-缓双释制剂，其特征在于该制剂由下述重量份的原料药利福平、异烟肼及辅料按2∶1∶0.4～1.3的重量比组成。其中辅料由骨架材料和崩解剂组成。并用如下制备方法制成：(1)、按重量份配比分别称取利福平、异烟肼、骨架材料、崩解剂；(2)、将异烟肼和部分骨架材料置混合槽中，充分混合均匀，用含乙醇的润湿剂将其制成软材，过筛制粒，干燥，整粒；(3)、将利福平、崩解剂和另部分的骨架材料置混合槽中充分混合均匀；(4)、将(2)所得颗粒与(3)所得混合物料一起置混合槽中充分混合均匀；(5)、成型、包装即得。