发明名称 半富马酸替诺福韦艾拉酚胺关键中间体的合成工艺
摘要 本发明公开了半富马酸替诺福韦艾拉酚胺关键中间体的合成工艺,其合成路线为:<img file="DDA0000706933510000011.GIF" wi="1889" he="582" />本发明的合成工艺,避免了现有技术中的苛刻条件,简化了反应步骤,且原料易得,反应温和,成本较低,适合工业化生产。
申请公布号 CN104817593B 申请公布日期 2016.11.16
申请号 CN201510206002.0 申请日期 2015.04.27
申请人 广州同隽医药科技有限公司 发明人 郑庆泉;黄世福;曹徐涛
分类号 C07F9/6561(2006.01)I 主分类号 C07F9/6561(2006.01)I
代理机构 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人 胡辉
主权项 半富马酸替诺福韦艾拉酚胺关键中间体的合成工艺,其合成路线为:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="572" he="176" />式中,X选自甲基、三氟甲基或4‑甲基苯基;包括如下步骤:在有机溶剂中,(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤在碱催化与如下式(1)化合物<img file="dest_path_image004.GIF" wi="129" he="88" />进行缩合反应,得到中间体(2)<img file="dest_path_image006.GIF" wi="217" he="91" />中间体(2)在碱性溶液中发生水解反应,得到半富马酸替诺福韦艾拉酚胺关键中间体(3)<img file="dest_path_image008.GIF" wi="188" he="80" />。
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