发明名称 |
半富马酸替诺福韦艾拉酚胺关键中间体的合成工艺 |
摘要 |
本发明公开了半富马酸替诺福韦艾拉酚胺关键中间体的合成工艺,其合成路线为:<img file="DDA0000706933510000011.GIF" wi="1889" he="582" />本发明的合成工艺,避免了现有技术中的苛刻条件,简化了反应步骤,且原料易得,反应温和,成本较低,适合工业化生产。 |
申请公布号 |
CN104817593B |
申请公布日期 |
2016.11.16 |
申请号 |
CN201510206002.0 |
申请日期 |
2015.04.27 |
申请人 |
广州同隽医药科技有限公司 |
发明人 |
郑庆泉;黄世福;曹徐涛 |
分类号 |
C07F9/6561(2006.01)I |
主分类号 |
C07F9/6561(2006.01)I |
代理机构 |
广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 |
代理人 |
胡辉 |
主权项 |
半富马酸替诺福韦艾拉酚胺关键中间体的合成工艺,其合成路线为:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="572" he="176" />式中,X选自甲基、三氟甲基或4‑甲基苯基;包括如下步骤:在有机溶剂中,(R)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤在碱催化与如下式(1)化合物<img file="dest_path_image004.GIF" wi="129" he="88" />进行缩合反应,得到中间体(2)<img file="dest_path_image006.GIF" wi="217" he="91" />中间体(2)在碱性溶液中发生水解反应,得到半富马酸替诺福韦艾拉酚胺关键中间体(3)<img file="dest_path_image008.GIF" wi="188" he="80" />。 |
地址 |
510663 广东省广州市广州高新企业产业开发区科学城观虹路10号F栋702房 |