发明名称 PYRIMIDINE DERIVATIVE AS FAK INHIBITORS
摘要 Jedinjenja izabrane iz grupe,,A1" N-(2-{2-[2-(4-Metansulfonil-fenilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-fenil-N-rnetil-metansulfonamid,,A2" N-Metil-N-(2-{2-[2-(2-okso-1,2,3,4-tetrahidro-hinolin-6-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-fenil-N-metansulfonamid,,A3" 6-{4-[2-(3-Metan sulfonil-fenil)-etil]-pirimidin-2-ilamino)-3,4-dihidro-1H-hinolin-2-on,,A4" (4-metansulfonil-fenil)-{4-[2-(3-metansulfonil-fenil)-etil]-pirimidin-2-il)-amin,,A5" N-Metil-N-(2-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-fenil)-metansulfonamid,,A6" N-Metil-N-(3-(2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-piridin-2-il)-metansulfonamid,,A7" N-Metil-N-(3-{2-[2-(2-okso-1,2,3,4-tetrahidro-hinolin-6-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-piridin-2-il)-metansulfonamid,,A8" N-(3-{2-[2-(4-metansulfonil-fenilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-piridin-2-il)-metilmetansulfonamid,,A9" (2-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-fenil)-acetonitril,,A10" N-Metil-N-(3-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-piridin-2-il)-acetamid,,A11" (4-Fluor-2-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il}-fenil)-acetonitril„A12" N-Metil-N-(3-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5 -ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-piridin-2-il)-formamid,,A13" 1-(2{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-fenil)-ciklobutankarbonitril..A14" N- '2 (3-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1 H-indol 5- ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-piridin-2-ilamino)-formamid,,A15" (2-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-5-trifluormetil-fenil)-acetonitril,,A16" 3-(3-{2-(2okso-2.3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-piridin-2 il)-azetidin-3-karbonitril,,A17" (2-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-5-trifluormetil-fenil)-acetonitril,,A18" (5-Fluor-2-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1 H-indol-5- ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-fenil)-acetonitril,,A19" 1-(2-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-4- trifluorometil-fenil)-ciklobutankarbonitril,,A20" N-Metil-N-(3-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-benzoksazol-6-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-piridin-2-il)-metanesulfonamidA21" N-Metil-N-(3-{2-[2-(1-metil-2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-piridin-2-il)-metanesulfonamid,,A22" N-(3-{2-[2-(3-cijan-fenilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-piridin-2-il)-N-metil-metansulfonamid,,A24" N-Metil-N-[3-(2-{2-[(6-okso-1,6-dihidro-piradizin-3-ilmetil)-amino]-pirimidin-4-il}-piridin-2-il]-metansulfonamid,,A25" N-(3-{2-[2-(1,3-dimetil-2-okso-2,3-diidro-1-H-benzimidazol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-piridin-2-il)-N-metil-metansulfonamid,,A26" N-(3-{[5-cijan-2-(2-okso-2,3-dihidro-benzoksazol-6-ilamino)-pirimidin-4-ilamino]-metil}-piridin-2-il)-N-metil-metansulfonamid,,A27" N-Metil-N-(2-{2-[(2-okso-2,3-dihidro-benzoksazo-6-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-fenil)-metansulfonamid,,A28" N-(2-{2-[2-(3-cijan-fenilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-fenil)-N-metil-metansulfonamid,,A29" N-(2-{2-[2-(3-cijan-4-fluor-fenilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-fenil)-N-metil-metansulfonamid,,A30" N-Metil-N-(2-{2-[(2-okso-2,3-dihidro-benzotiazol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-fenil)-metansulfonamid,,A31" N-(2-{2-(1-Acetil-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)- pirimidin-4-il]-etil}-fenil)-N-metil-metansulfonamid,,A32" 2-[3-(4-{2-[2-(Metansulfonil-metil-amino)-fenil]-etil}-pirimidin-2-ilamino)-fenil]-N-metil-acetamid,,A33" N-Metil-N-[2-(2-{2-[4-(3-okso-morfoln-4-il)-fenilamino]-pirimidin-4-il}-etil)-fenil)-metansulfonamid,,A34" N-[4-(4-{2-[2-(Metansulfonil-metil-amino)-fenil]-etil}-pirimidin-2-ilamino)-fenil]-nikotinamid,,A35" N-Metil-N-[2-(2-{2-[4-(2-okso-pirolidin-1-il)-fenilamino-]-pirimidin-4-il}-etil]-metansulfonamid,,A36" N-[2-(2-{2-[3,5-dihlor-4-(2-okso-pirolidin-1-il)-fenilamino]-pirimidin-4-il}-etil]-fenil]-N-metil-metansulfonamid,,A37" N-[2-(2-{2-[3-cijan-4-(2-okso-piperidin-1-il)-fenilamino]-pirimidin-4-il}-etil]-fenil]-N-metil-metansulfonamid,,A38" N-[2-(2-{2-[4-(1,3-diokso-1,3-dihidro-izoindol-2-il)- fenilamino]-pirimidin-4-N}-etil]-fenil]-N-metil-metansulfonamid,,A39" N-Metil-N-[3-(2-{2-[4-(2-okso-pirolidin-1-il)- fenilamino]-pirimidin-4-il}-etil)-piridin-2-il]-metansulfonamid,,A40" N-[4-(4-{2-[2-(Metansulfonil-metil-amino)-piridin-3-il]-etil}-pirimidin-2-ilamino)-fenil]-nikotinamid,A41" N-Metil-N-[3-(2-{2-[4-(2-okso-morfolin-4-il)- fenilamino]-pirimidin-4-il}-etil)-piridin-2-il]-metansuifonamid,A42" N-[3-(2-{2-[3-cijan-4-(2-okso-piperidin-1-il)- fenilamino]-pirimidin-4-il}-etil)-piridin-2-il]-N-metil-metansulfonamid,,A43" N-[3-(2-{2-[4-(1,3-diokso-1,3-dihidro-izoindol-2-il) fenilamino]-pirimidin-4-il}-etil)-piridin-2-il)-N-metil-metansulfonamid,,A44" N-Metil-N-(5-metil-3-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-piridin-2-il)-metansulfonamid 1-(4-fluor-2-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-fenil)-ciklobutankarbonitril,,A46" 1-(5-fluor-2-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-fenil)-ciklobutankarbonitril,,A47" 1-(2-{2-[2-(2-okso-2,3-dihidro-1H-indol-5-ilamino)-pirimidin-4-il]-etil}-5-trifluormetil-fenil)- ciklobutankarbonitril,,A48" (5-Fluor-4-fenetil-pirimidin-2-il)-fenil-amin,,A49" (5-Metil-4-fenetil-pirimidin-2-il)-fenil-amin,,A50" (5-fenetil-5-trifluormetil-pirimidin-2-il)-fenil-amin,,A52" (5-Brom-4-fenetil-pirimidin-2-il)-fenil-amin,,A56" 6-{5-Fluor-4-[2-(4-fluor-fenil)-etil]-pirimidin-2-ilamino}-3,4-dihidro-1H-hinolin-2-on,,A65" 6-{4-[2-(4-fluor-fenil)-etil]-5-metil-pirimidin-2-ilamino}-3,4-dihidro-1H-hinolin-2-on,,A71" [5-(1-Metil-1H-pirazol-4-il)-4-fenetil-pirimidin-2-il]-fenil-amin,,A74" [5-{4-[2-(4-Fluor-fenil)-etil]-5-trifluormetil-pirimidin-2-ilamino}-1,3-dihidro-indol-2-on,,A77" 6-{4-[2-(4-Fluor-fenil)-etil]-5-trifluormetil-pirimidin-2-ilamino}-3,4-dihidro-1H-hinolin-2-on„A101" 6-(5-Brom-4-fenetil-pirimidin-2-ilamino(-3,4-dihidro-1H-hinolin-2-on„A102" 5-(4-fenetil-5-trifluormetil-pirimidin-2-ilamino)-1,3-dihidro-indol-2-on„A103" 6-(4-fenetil-5-trifluormetil-pirimidin-2-ilamino)-3,4-dihidro-1H-hinolin-2-on„A104" 6-(5-metii-4-{2-[3-(propan-1-sulfonil)-fenil]-etil}-pirimidin-2-ilamino)-3,4-dihidro-1H-hinolin-2-on„A105" 6-(5-Fluor-4-{2-[3-(propan-1-sulfonil)-fenil]-etil}-pirimidin-2-ilamino)-3,4-dihidro-1H-hinolin-2-on„A106" [6-(4-terc.-Butil-fenoksi)-piridin-3-il]-(5-fluor-4-fenetil-pirimidin-2-il)-amin„A107" (5-Fluor-4-fenetil-pirimidin-2-il)-(6-trifluormetil-piridin-3-il)-amin„A108" (5-Fluor-4-fenetil-pirimidin-2-il)-(6-fluor-piridin-3-il)-amin„A109" 5-(5-Fluor-4-fenetil-pirimidin-2-ilamino)-piridin-2-karbonitril„A110" N-[5-(5-Fluor-fenetil-pirimidin-2-ilamino)-piridin-2-il]-acetamid„A111" N-Metil-N-(2-{2-[2-(2-okso-2,3 dihidro-1H-indol-5-ilamino)-5-trifluormetil-pirimidin-4-il]etil)-fenil)-metansulfonamidkao i farmaceutski primenjene soli, tautomera i stereoizomera, uključujući njihove smese u svim odnosima.Prijava sadrži još 2 patentna zahteva.
申请公布号 RS54882(B1) 申请公布日期 2016.10.31
申请号 RS2016P000420 申请日期 2011.07.19
申请人 MERCK PATENT GMBH 发明人 HEINRICH, TIMO;ESDAR, CHRISTINA;GREINER, HARTMUT
分类号 C07D233/88;A61K31/505;A61P35/00;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/14;C07D413/14 主分类号 C07D233/88
代理机构 代理人
主权项
地址