帕潘立酮缓释微球及其注射剂和该缓释微球的制备方法

摘要

本发明提供了帕潘立酮缓释微球及其注射剂和该缓释微球的制备方法。本发明的帕潘立酮缓释微球包含：帕潘立酮以及聚乳酸‑羟基乙酸共聚物；其中，所述的帕潘立酮与所述的聚乳酸‑羟基乙酸共聚物的重量比为(0.160‑0.190):(0.5‑0.9)；并且所述的帕潘立酮缓释微球的粒径为20‑50μm。本发明首次制备得到了帕潘立酮缓释微球，其载药量高，缓释期长，并且生物相容性好。

主权项

一种帕潘立酮缓释微球，其包含：帕潘立酮以及聚乳酸羟基乙酸共聚物；其中，所述的帕潘立酮与所述的聚乳酸羟基乙酸共聚物的重量比为(0.160‑0.190):(0.5‑0.9)；并且所述的帕潘立酮缓释微球的粒径为20‑50μm，所述帕潘立酮缓释微球通过如下方法制备，该方法包括下列步骤：1)提供帕潘立酮和聚乳酸羟基乙酸共聚物的有机溶液，以及提供乳化剂的水溶液，其中，所述的有机溶液和水溶液的体积比为(7‑9):(100‑120)，其中在所述的有机溶液中所述聚乳酸‑羟基乙酸共聚物的浓度为0.0085‑0.0100g/ml，所述帕潘立酮的浓度为0.0020‑0.0025g/ml，且所述有机溶液中的有机溶剂选自二氯甲烷、乙酸乙酯或其混合物，所述的水溶液中乳化剂的浓度为0.03‑0.05g/ml，且所述的乳化剂选自聚乙烯醇、聚维酮、三油酸山梨醇酯、油酸钠中的一种或几种；2)将所述的有机溶液加入到所述的水溶液中，进行乳化，所述乳化是在搅拌条件下进行的，搅拌速度为60‑80rmp；乳化时间为7‑9小时；乳化温度为25‑30℃；以及3)分离，得到含有微球的有机相，去除其中的有机溶剂，从而制得帕潘立酮缓释微球，其中去除有机溶剂是通过冷冻干燥的方式进行的，且所述的冷冻干燥为间歇式冷冻干燥。