メタロプロテアーゼ阻害剤、それを産生する方法、およびその治療的使用

摘要

【化１】本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＹは請求項１に定義されている通りである）に対応する新規α−ビニルカルボニル化化合物、それらの異性体、それらのジアステレオ異性体および酸付加塩または薬学的に許容可能な塩基に関する。本発明はまた、前記化合物（Ｉ）を生成する方法にも関する。本発明はさらに、メタロプロテアーゼ、特にマトリクスメタロプロテアーゼ１２（ＭＭＰ−１２）および／または９（ＭＭＰ−９）の選択的阻害剤としての前記化合物（Ｉ）の使用にも関する。化合物（Ｉ）は特に、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特にたばこの煙によって引き起こされる気腫の予防および／または治療に有用である。【選択図】なし