发明名称 5–(及7–)苯甲醯 –2–酮之制法
摘要
申请公布号 TW020557 申请公布日期 1976.05.01
申请号 TW06210510 申请日期 1973.04.11
申请人 劳敏士大药厂 发明人 HENRY WAYNE MORAN;WILLIAM JOHN WELST–EAD, JR.
分类号 A61K31/40;C07D209/34 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒制备具有下式之新颖5─(及7─)苯甲 醯─2─酮的一种方法: 在其中; R为氢或较低烷基,及R1为氢,较低烷 基,卤素,硝基或三氟甲基,该方法乃包 括(a)将一种─2─酮与一种苯醯 氯相混合并起反应而产生一种5─苯甲醯 ─2─酮,及(b)将一种2一乙醯 胺基─3─苯甲醯苯基醋酸乙酯或一种2 ─乙醯胺基─3一苯甲醯苯基醋酸环化而 产生一种7─苯甲醯─2─酮者。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 ;在其中,醯化一种─2─酮成一种 5─苯甲醯─2─酮系在一种Fri edel─Craft反应中一般所采用 之反应状况下进行,其限制为:在所采用 的反应状况下R1系不起反应者;及在此 方法中,环化2─乙醯胺基─3─苯甲醯 苯基醋酸乙酯及(或)2─乙醯胺基─3 ─苯甲醯苯基醋酸成一种7─苯甲醯 ─2─酮系在稀矿酸溶液中进行者。 3﹒根据上述请求专利部份第1项之一种方法 ;在其中,2─乙醯胺基─3─苯甲醯苯 基醋酸乙酯乃藉使一种1─氨基─2 ─酮与在含有一项催化数量醋酸的乙醇中 之一种苯基丙酮起反应而产生一种1─( ─甲基苯次乙基亚氨基)─2─酮 ,在一种较低烷醇中,较佳者为乙醇中, 将产物加热、此醇用氯化氢饱和过而产生 一种─(2─甲基─3二苯基─7 ─基)醋酸乙酯,及用在醋酸中的臭氧处 理所得之化合物者。 4﹒根第上述请求专利部份第1项之一种方法 ;在其中,2─乙醯胺基─3─苯甲醯苯 基醋酸乃藉解一种酯成一种酸,及此酸 用在醋酸中的臭氧处理而获得者。
地址 美国