发明名称 新颖丙炔基–2–苯胺基–咪唑林–(2)及其酸加成盐之制法
摘要
申请公布号 TW022253 申请公布日期 1977.09.01
申请号 TW06511005 申请日期 1976.05.12
申请人 西.合.宝铃嘉父子公司 发明人 HELMUT STAHLE;HERBERT KOPPE;KLAUS STOCKHAUS (等六人);WERNER KUMMER
分类号 A61K31/415;C07D233/50 主分类号 A61K31/415
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒通式I所示丙炔基─2─苯氨基咪唑─(2) 及其酸加成之制造方法其中,R1.R2和R 3可相同或不同地代表氢原子、或氟、氯、溴原 子,或甲基、乙基、甲氧基,或三氟甲基,而R 4和R5必须彼此不同地代表氢原子或丙炔基者 。其特征为(a)令如下通式之2─苯氨基咪唑 ─(2)(其中,R1.R2和R3具有如上 述意义)与如下通式之丙炔基卤化物反应:Ha l─CH2─C=CH(III)其中Hal代 表卤素原子,最好为溴原子;或(b)令如下通 式之2─苯氨基─咪唑─(2)金属(其中 ,R1至R3具有上述意义,而Me(+)代表 金属阳离子,最好是硷金属阳离子,尤其是Na (+)与通式Ⅲ之卤化物反应,必要时,再将所 得化合物转化成酸加成者。 2﹒如请求专利部份第1(a)项之方法,其特征为 ,反应物宜在极性或非极性有机溶剂存在内,在 50至150℃间之温度反应者。 3﹒如请求专利部份第1(b)项之方法,其特征为 ,反应系在非极性有机溶剂存在内进行者。 4﹒如请求专利部份第1(b)和1或3项之方法, 其特征为,反应系在150℃以下温度进行者。
地址 德国