| 主权项 |
1﹒一种制备具下列通式之苯骈咪唑酮衍生物或医药治疗可接受之酸加合类的方法:其中;﹒Ar^1及Ar^2每一分子各为自苯基,卤化苯基,及三氟甲基苯基等根基中独立选出之根基。R^1为卤素,低分子烷基或三氟甲基R^2为氢,卤素,低分子烷基或三氟甲基;R^3为氢或甲基,但若所述之R^3为甲基时,该R^3在六氢啶原子核之2─或3─之位置上。或i)以已知之烷化法引入所述替代物L(当不是氢时)于一种化合物如化学式:或ii)以所述化合物(I─a)与一种2─丙烯酸低分子烷基酯如化学式:(v)(I─a)相反应于一种适当之不活性溶剂,如芳香烃类,醚类,或卤化烃类,最好在适当之四胺基羟存在下反应,为制备化合物I其中L为低分子烷氧碳醯基一乙基根基;或iii)以所述化合物(I─a)与一种化合物如化学式。 其中X意义如前述及n为1至4之整数,反应,以制备一种化合物如化学式L为氢,低分子烷基,低分子烷氧基碳醯基─低分子烷基,低分子烷基碳醯基─低分子烷基,或苯基─低分子烷基。制法之特点为以化合物如化学式其中:x为活性酯根基由相当之醇衍生,与一种化合物如化学式最佳在回流情况下及一种适当之有机溶剂内反应如;一低分子醇类,芳香烃类,酮类等。所添加之适当硷类,例如硷金属之碳酸可用于去掉反应过程中所生之酸,小量之碘化物,如钠或钾之碘化物亦可加入作为促进剂。随后以硷处理所述之化合物VII以获得一种化合物其中L为并且,如果需要,可制备上述产品之治疗上可接受之酸加合。2﹒依照请求专利部份第一项之制法,为制备5─氯─1─1─{1─(4,4─双(对─氟苯基)丁基]─4─六氢啶基]─2─苯骈咪唑酮的方法,其特点为以5─氯─1─(4─六氢啶基)─2─苯骈咪唑酮与1─氯─4,4─双(对─氟苯基)丁烷相反应,实际如说明书例VIII中所述者。3﹒依照请求专利部份第一项之制法,为制备5﹒6─二氢─1─(1─[4,4─双(4─氟苯基)丁基]─4─六氢啶基]─1﹒3─二氢─2H─苯骈咪唑─2─酮─2─丙醇酯的方法,特点为以5,6─二氯─1﹒3─二氢─1─(4─六氢啶基)─2H─苯骈咪唑─2─酮与1─氯─4,4─双(对─氟苯基)丁烷相反应并将产物以异丙醇处理,实际如说明书例IX所述者。4﹒依照请求专利部份第一项之制法,为制备5─氯─1─[1─[4﹒4─双(4─氟苯基)丁基]─3─甲基─4─六氢啶基}─1,3─二氢─2H─苯骈咪唑─2─酮的方法,特点为以5─氯─1﹒3─二氢─1─(3─甲基─4─六氢啶基)─2H─苯骈咪唑─2─酮与1─氯─4﹒4─双(对─氟苯基)丁烷相反应,实际如说明书例XXIV所述者。5﹒依照请求专利部份第一项之制法,为制备5─溴─1─{1─[4,4─双(4─氯苯基)丁基]─4─六氢啶基}─1,3─二氢─2H─苯骈咪哩─2─酮的方法,特点为以5─溴─1,3─二氢─1─(4─六氢啶基)─2H─苯骈咪唑─2─酮与1─氯─4,4─双(对─氯苯基)丁烷相反应,实际如说明书中例XIII所述者。6﹒依照请求专利部份第一项之制法,为制备甲基─5─氯─1─{1─[4,4─双(4─氟苯基)丁基]─4─六氢啶基}─1,3─二氧─2─氧─2H─苯骈咪哩─2─丙醇酯的方法,特点为以5─氯─1─{1─[4,4─双(对─氟苯基)丁基]─4─六氢啶基}─2─苯骈咪唑酮与2─丙烯酸甲基酯反应,实际如说明书中例XXV所述者。7﹒一种制备一种具有下列化学式之化学化合物的方法: 其中R^1为三氟甲基,R^2为自氢,卤素,低分子烷基及三氟甲基等根基中选出之分子。R^3为自氢,及甲基等根基中选出之分子。L为自氢,低分子烷基,低分子烷氧制法之特点为自一种具下化学式之化合物中移去z根基。其中Z为适当之保护根基例如低分子烷氧基碳醯基或苯甲基等,实际如说明书中例I所述耆。8﹒依照请求专利部份第七项之制法,为制备1,3─二氢─1─(4─六氢啶基)─5─(三氟甲基)─2H─苯骈咪唑─2─酮的方法,特点为藉在1─位置上具有乙氧基碳醯基保护根基之相当化合物加以硷性水解,实际如说明书中例I所述者。9﹒依照请求专利部份第七巧之制法,为制备6─氯─1,3─二氢─1─(4─六氢啶基)─5─(三氟甲基)─2H─苯骈咪唑─2─酮的方法,特点为藉在1─位置上具有乙氧基碳醯基保护根基之相当化合物加以硷性水解,实际如说明书中例I所述者。 |
