发明名称 AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS LRRK2 MODULATORS
摘要 Jedinjenje formule I:ili njegove farmaceutski prihvatljive soli,u kojima:m je od 0 do 3;X je: -NRa-; a Ra je vodonik ili C1-6alkil;R1 je: C1-6alkil; C2-6alkenil; C2-6alkinil; halo-C1-6alkil; C1-6alkoksi-C1-6alkil; hidroksi-C2.6alkenil; amino-C1-6alkil; C1-6alkilsulfonil-C1-6alkil; C3-6cikloalkil opciono supstituisan sa C1-6alkilom; 54865C3-6cikloalkil-C1-6alkil pri čemu je C3-6cikloalkilni deo opciono supstituisan sa C1-6alkilom; tetrahidrofuranil; tetrahidrofuranil-C1-6alkil; tetrahidropuranil; tetrahidropuranil-C1-6alkil, oksetanil; ili oksetan-C1-6alkil;ili R1 i Ra zajedno sa atomima za koje su vezani mogu obrazovati tri do šest-člani prsten koji može opciono da uključi dodatni heteroatom, odabran od: O, N i S, i koji je supstituisan sa: okso, halo ili C1-6alkilom;R2 je: halo; C1-6alkoksi; cijano; C2-6alkinil; C2-6alkenil; halo-C1-6alkil; halo-C1-6alkoksi; C3- 6cikloalkil, pri čemu je deo C3-6cikloalkila opciono supstituisan sa C1-6alkilom; C3-6cikloalkil-C1-6alkil pri čemu je C3-6cikloalkilni deo opciono supstituisan sa C1-6alkilom; tetrahidrofuranil; tetrahidrofuranil-C1-6alkil; acetil; oksetanil; ili oksetan-C1-6alkil;R3 je: -OR4; halo; cijano; C1-6alkil; halo-C1-6alkil; C3.6cikloalkil opciono supstituisan sa C1-6alkilom; C3-6cikloalkil-C1-6alkil pri čemu je C3.6cikloalkilni deo opciono supstituisan sa C1-6alkilom; tetrahidrofuranil; tetrahidrofuranil-C1-6alkil; oksetanil; ili oksetan-C1-6alkil;R4 je: vodonik, C1-6alkil; halo-C1-6alkil; C1-6alkoksi-C1-6alkil; C3-6cikloalkil opciono supstituisan sa C1-6alkilom ili halo; C3-6cikloalkil-C1-6alkil pri čemu je C3-6cikloalkilni deo opciono supstituisan sa C1-6alkilom ili halo; tetrahidrofuranil; tetrahidrofuranil- C1-6alkil; oksetanil; ili oksetan-C1-6alkil;R5 je vodonik; ili C1-6alkil;n je 0 ili 1;R6 je: vodonik; C1-6alkil; C1-6alkoksi-C1-6alkil; hidroksi-C1-6alkil; amino-C1-6alkil; C3-6cikloalkil; C3-6cikloalkil-C1-6alkil; heterociklil; ili heterociklil-C1-6alkil; pri čemu svaki od C3-6cikloalkila, C3-6cikloalkil-C1-6alkila, heterociklila i heterociklil-C1-6alkila može biti opciono supstituisan sa jednom, dve, tri ili četiri grupe, pri čemu su grupe nezavisno odabrane od: C1-6alkila; halo-C1-6alkila; C1-6alkoksi; halo-C1-6alkoksi; hidroksi; hidroksi-C1-6alkila; halo; nitrila; C1-6alkil-karbonila; C1-6alkil-sulfonila; C3-6cikloalkila; C3-6cikloalkil-C1-6alkila; C3-6cikloalkil-karbonila; amino; ili heterociklila; ili dve od grupa zajedno sa atomima za koje su one vezane, mogu obrazovati pet ili šest-člani prsten;ili R5 i R6 zajedno sa atomom azota, za koji su oni vezani, obrazuju tri- do sedam-člani prsten koji opciono uključuje dodatni heteroatom, odabran od: O, N i S(O)n, i koji je opciono supstituisan sa jednom, dve, tri ili četiri grupe koje su nezavisno odabrane od: C1-6alkila; halo-C1-6alkila; C1-6alkoksi; halo-C1-6alkoksi; hidroksi; hidroksi-C1-6alkila; halo, nitrila; C1-6alkil-karbonila; C1-6alkil-sulfonila; C3.6cikloalkila; C3-6cikloalkil- C1-6alkila; C3-6cikloalkil-karbonila; amino; C1-6alkil-heterociklila, C1-6alkoksi-C1-6alkila ili heterociklila; ili dve od grupa zajedno sa atomima za koje su one vezane mogu obrazovati pet ili šest-člani prsten;iR7 je: halo; C1-6alkil; C1-6alkoksi; halo-C1-6alkil; ili halo-C1-6alkoksi.Prijava sadrži još 22 patentna zahteva.
申请公布号 RS54865(B1) 申请公布日期 2016.10.31
申请号 RS2016P000475 申请日期 2011.06.01
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 BAKER-GLENN, CHARLES;BURDICK, DANIEL JON;CHAMBERS, MARK;CHAN, BRYAN K.;CHEN, HUIFEN;ESTRADA, ANTHONY;GUNZNER, JANET L.;SHORE, DANIEL;SWEENEY, ZACHARY KEVIN;WANG, SHUMEI;ZHAO, GUILING
分类号 C07D403/14;A61K31/52;C07D473/16 主分类号 C07D403/14
代理机构 代理人
主权项
地址