| 主权项 |
1﹒一种制备如下列通式I之经取代之D,L─2─(7─氟─3,4─二氢─3─氧─2H─1,4─苯并─6─基)全氢咪唑[1,5─a]啶─1,3─二酮之方法,(其中R4为氢或C1─C4─烷基以及Y为卤原子,甲磺醯氧基或对─甲苯磺醯氧基);c)令如此生成之式V苯氧乙酸视需要在适当溶剂中以硝酸或其有机或无机衍生物硝化;b)令如此生成之通式Ⅳ苯氧乙酸:其中R1为C1─C6烷基,C2─C6─烯基或C3─C6─炔基)其特征为:c)令如式II之2─胺基─5─氟酚与乙醯氯或乙酐,视情况在适当溶剂中及酸结合剂存在下反应;d)令如此生成之式Ⅲ乙醯苯胺下列式Ⅳ化合物反应:在惰性溶剂中,于适当触媒存在下用氢氧化,或者于惰性溶剂存在下用化学还原剂还原;e)令如此生成之通式Ⅶ苯氧乙酸:与下列通式Ⅷ化合物:(其中X为卤素﹛@B硝基或氰基以及n为整数0─5)在适当惰性溶剂中反应,视情况可加丑@J有机或无机酸结合剂;f)令如此生成之通式IX苯氧乙酸:与如下列部@q式X之六氢啶─2─羧酸衍生物(其中R2为氢、甲基或乙基)在惰届@妢遝砟中狨部A视情况可加入有机或无机酸结合剂;g)令如此生成之通式@﹜璇蚺A内醯环化成苯并酮,视情况可于酸或硷存在下进行,同时央@朝_乙醯基;最后h)令如此生成之通式XII乙内醯与如下列通式X╮@诱坐X物反应(其中R1具有如在式I中之意义以及W为氯、溴、碘、饱@鸺w甲苯磺醯氧基或甲磺醯氧基)视情况可住适当溶剂中于加入硷下进行﹛@C2﹒一种如下列通式之2─(2─乙醯胺基─5─氟苯氧基)乙酸衍生物(其中R4为氢或C1─C4─烷基)。3﹒一种如下列通式之2─(2─乙醯胺基─5─氟─4─硝基苯氧基)乙酸衍生物(其中R4为氢或C1─C4─烷基)。4﹒一种如下列通式之2─(2─乙醯胺基─4─胺基─5─氟苯氧基)乙酸衍生物(其中R4为氢或C1─C4─烷基)。5﹒一种如下列通式之2─(2─乙醯胺基─5─氟─4─苯氧羰胺苯氧基)乙酸衍生物(其中R4为氢或C1─C4─烷基)。6﹒一种如下列通式之2─(5─乙醯胺基─4─羰甲氧基─2─氟苯基)全氢咪唑[1,5─a)啶─1,3─二酮衍生物(其中R4为氢或C1─C4─烷基)。 |
