发明名称 富含 –变旋异构物之磺酸2–去氧–2,2–二氟–D –核 喃糖酯之制法
摘要 提供一种自含β-变旋异构物之磺酸喃糖酯,制备富含α-变旋异构物之磺酸核喃糖酯的制法;此法包括在惰性溶剂中提高的温度下,将含β-变旋异构物之磺酸喃糖酯,或其变旋异构混合物,与磺酸共轭阴离子的来源作用。
申请公布号 TW224101 申请公布日期 1994.05.21
申请号 TW082104989 申请日期 1993.06.22
申请人 礼来大药厂 发明人 周大森;查理士.大卫.乔尼斯
分类号 C07H1/00 主分类号 C07H1/00
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种自下式Ⅰ之─变旋异构物的磺酸核喃糖酯供给下式Ⅱ富含─变旋异构物之磺酸核喃糖酯的方法式中Y为磺酸酯,每个X分别为羟基保护基;此法包括在惰性溶剂中,提高的温度下,用磺酸共轭阴离子的来源处理含式Ⅱ─变旋异构物的磺酸核喃糖酯。2﹒根据申请专利范围第1项的方法,式中Y选自甲磺醯、乙磺醯、甲苯磺醯、对─硝苯磺醯、及对─溴苯磺醯。3﹒根据申请专利范围第1项的方法,其中磺酸共轭阴离子,选自甲磺酸,乙磺酸,甲苯磺酸、1─丙磺酸、对─氯苯磺酸,对─溴苯磺酸、苯磺酸,和樟脑磺酸等的硷金属盐。4﹒根据申请专利范围第3项的方法,其中磺酸共轭阴离子,选自甲磺酸三乙铵、甲磺酸三甲铵、甲磺酸N,N─二甲铵、(对─氯苯)磺酸三乙铵、(对─溴苯─磺酸三乙铵、甲磺酸锭、(对─甲苯)磺酸四乙铵,甲苯磺酸锭、和硝苯磺酸锭等的铵盐。5﹒根据申请专利范围第1项的方法,其中磺酸共轭险离子,可当场藉2─去氧─22─二氟─D─核喃糖,与磺酸酐,在硷中,实例如三乙胺中反应产生。6﹒根据申请专利范围第1项的方法,式中X选自单取代之苯甲醯、双取代仄苯甲醯、与苯甲醯。7﹒根据申请专利范围第1项的方法,其中该溶剂选自芳香性溶剂。卤烷溶剂、经取代之方香性溶剂、及其混合物。8﹒根据申请专利范围第1项的方法,其中温度自约50℃至约130℃。9﹒根据申请专利范围第1项的方法,包含加入一选自相转移催化剂及冠醚催化剂之催化剂。
地址 美国