发明名称 于第三丁醇中生成三唑 酮环之方法
摘要 化学式如下的芳基三唑酮类的制法□其式中R为低级烷基;X可分别为卤素,低级烷基,硝基,羟基,NHSO2R'-N(SO2R')2,-N(R')SO2R',其R'为低级烷基,且 n为0至3的整数;此制法包括,在第三丁醇介质中,相继以(i)C1-C3醛,(ii)氰酸盐类与弱有机酸,与(iii)次氯酸,其盐类,或卤素,作用下式之芳基联氨□
申请公布号 TW226014 申请公布日期 1994.07.01
申请号 TW082103747 申请日期 1993.05.13
申请人 艾佛艾姆希公司 发明人 艾瑞克;贝艾伦;哈马克
分类号 C07D249/08 主分类号 C07D249/08
代理机构 代理人 蔡中曾 台北巿敦化南路一段二四五号八楼
主权项 1﹒一种制备如下式之芳基三唑酮的方法式中R为低级烷基,X可独立地为卤素、 低级烷基、 硝基羟基 、NHSO2R、─N(SO2R)2─N(R)SO2 R,其中的R为低级烷基,旦N为0至3的整数;此制法的特点为,在第三丁醇介质中以次卤酸或其盐类,或包含氯,溴,与碘之卤素,处理下式之芳基三唑烷酮。2﹒根据申请专利范围第1项之制法,特点为预先在第三丁醇介质中,有机酸存在下,以硷金属氰酸盐作用下式的芳基式中的X,n与R的定义如同申请专利范围第1项中所约定义,制得式ll的芳基三唑烷酮3﹒根据申请专利范围第2项之制法,特点为预先在第三丁醇介质中,和用式R─C(O)H的醛、作用下式的芳基联氨制得式I之芳基, 式中的X n与R的定义如同申请专利范围第1项中的定义。4﹒根据申请专利范围第2项之制法,特点为不需自第三丁醇反应介质中将三唑烷酮单离以进行反应。5﹒根据申请专利范围第3项之制法,特点为不需自第三丁醇反应介质中将三唑烷酮或芳基单离以进行反应。6﹒根据申请专利范围第1项之制法,特点为其系以分批式操作,其中系制得多于0﹒2磅─莫耳(90﹒72莫耳)的三唑酮。7﹒根据申请专利范围第6项之制法,特点为其系以分批式操作,其中系制得多于0﹒2磅─莫耳(90﹒72莫耳)与20磅─莫耳(9072莫耳)间的三唑酮。8﹒根据申请专利范围第7项之制法,特点为其系以分批式操作,其中系制得多于2﹒0磅─莫耳(907﹒2莫耳)的三唑酮。9﹒根据申请专利范围第3项之制法,特点为其中第三丁醇介质含有重量比例为88%的第三丁醇与12%的水。10﹒根据申请专利范围第1项之制法,特点为其中的第三丁醇仲质含有循环自前批次操作的第三丁醇/水之共沸混合物。11﹒一种制备如下式之芳基三唑烷酮类的方法R为低级烷基;X可独立地为卤素,低级烷、硝基、羟基、NHSO R 、─N(SO2R)一N(R')SO2R,其中R为低级烷基,且N为0至3的整数此制法的物点为:在第三介质中,有机酸存在上,以硷金氰酸盐处理下式之芳基。12﹒根据申请专利范围第11项之制法,特点为预先在第三丁醇介质中,利用式R─C(O)H的醛。作用下式的芳基联氨制得式I之苯基。13﹒根据申请专利范围第12项之制法,特点为不需自第三丁醇反应介质中将三唑烷酮或芳基单离以进行反应。14﹒根据申请专利范围第11项之制法,特黜为其系以分批式操作﹒其中系制得介于0﹒2磅─莫耳(90﹒72莫耳)与20磅─莫耳(9072莫耳)间的三唑烷酮。15﹒根据申请专利范围第13项之制法,特点为其中的第三丁醇介质含有约重88%的第三丁醇与12%的水。16﹒根据申请专利范围第11项之制法,特点为其中的第三丁醇介质含有由前批次生产作业后再循环得的第三丁醇/水之共沸混合物。17 ﹒一种制备如下式的芳基的方法其中,R为低级烷基:X可独立地为氢、卤素、低级光基、硝基、羟基、NHSO2R'─N(SOR)C5.─N(R')SO2R,其中的R为低级烷基,且n为1至3的整数;此制法的特点为,在第三丁醇介质中利用式R─C(O)H的醛处理下式的芳基联氢‥18﹒根据申请专利范围第17项之制法,特点为第三丁醇介质含有有机酸。19﹒根据申请专利范围第18项之制法,特点为其中的有机酸为醋酸。20﹒根据申请专利范围第1项之制法,特点为其中的R为甲基且n为0。21﹒根据申请专利范围第11项之制法,特点为其中的R为甲基且n为0。22﹒根据申请专利范围第1项之制法,特点为其中的R为甲基,n为3,且xn为2,4─二氯─5─甲基磺醯胺基。23﹒根据申请专利范围第11项之制法,特点为其中的R为甲基,n为3,且xN为2,4─二氯─5─甲基磺醯胺基。
地址 美国