| 发明名称 | 带有硼酸的LIPHAGANE化合物作为PI3K-α和/或β的抑制剂 | ||
| 摘要 | 本发明描述了具有独特的liphagane杂萜类骨架并在所述骨架中具有硼酸官能团的化合物(式1)，这些化合物具有作为抗癌剂的药理学潜力。提供了制备方法以及抑制磷酸肌醇‑3‑激酶(PI3K‑α和β)活性的方法。具体而言，本发明描述了抑制PI3K同工型的方法，其中所述化合物是基于具有独特的硼酸官能团的liphagane骨架的新结构。本发明在此描述了其方法和用途。所要求保护的马库什结构为：[式1]。Y可以是O、NH、NR、S；代表性的化合物是：[化合物A、B、C、D]<img file="DPA0000196744090000011.GIF" wi="1271" he="790" /> | ||
| 申请公布号 | CN104395325B | 申请公布日期 | 2016.12.07 |
| 申请号 | CN201380026291.5 | 申请日期 | 2013.03.18 |
| 申请人 | 科学与工业研究委员会 | 发明人 | R·A·维施瓦卡玛;S·D·萨万特;P·P·辛格;A·H·达尔;P·R·夏尔马;A·K·萨克斯纳;A·纳戈特拉;A·A·K·科尔卢勒;R·马杜杜德拉;A·K·卡齐;A·赫塞恩;N·查纳尤里亚 |
| 分类号 | C07F5/02(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07F5/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人 | 陈文平 |
| 主权项 | 通式1的化合物，及其药学上可接受的盐，<img file="FDA0001039860690000011.GIF" wi="510" he="551" />其中，a)Y＝O、S或NR，其中R＝甲基；b)其中n＝0或1；c)其中R<sub>1</sub>选自H、CH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、F、Cl；R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地选自OH、OR、NRR'、F、Cl、CF<sub>3</sub>和R，其中，R和R'独立地选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和异丁基；d)其中R<sub>4</sub>＝H或CH<sub>3</sub>；e)其中R<sub>5</sub>是CH<sub>3</sub>；和f)其中R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>独立地是甲基。 | ||
| 地址 | 印度新德里 | ||