制备7–羟基紫杉烷之方法

摘要

一种式(Ⅰ)之7-羟基紫杉烷衍生物□(Ⅰ)其中－R1代表氢、烷氧基、醯氧基或烷氧基乙醯氧基，和－Ｚ代表氢原子或式(Ⅲ)之基团□(Ⅲ)其中R2代表未取代或取代之醯基或式R'2-O-CO-之基团，其中R'2代表烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、双环烷基、未取代或取代之苯基或杂环基，－R3代表烷基、烯基、炔基、环烷基、苯基、基或芳族杂环基，及－R4代表氢原子和R5代表羟基功能之保护基，或R4和R5一起形成5-或6-员饱和杂环，系由处理式(Ⅲ)之化合物制备□(Ⅱ)其中R1和Ｚ系如上所界定及Ｒ符号，可相同或不同，各代表烷基，其为未取代或以苯基取代。

主权项

1. 一种制备如下式(Ⅰ)之7-羟基紫杉烷衍生物之方法其中R@ss1代表具1至4个碳原子之醯氧基,及Z代表氢原子或如下式(Ⅲ)之基团:其中:R@ss2代表苄醯基,或式R'@ss2-O-CO-之基团,其中R'@ss2代表具1至8个碳原子之烷基,R@ss3代表苯基,及R@ss4代表氢原子和R@ss5代表氢原子或羟基保护基,或R@ss4和R@ss5一起形成5-或6-员饱和杂环,其方法包括以三氟乙酸在硷性有机溶剂中,于20至80℃之温度下,处理如下式(Ⅱ)之化合物:其中R@ss1和Z系依如上所界定而R符号可相同或不同,各代表具1至4个碳原子之直链或分支烷基,其为未经取代或经苯基取代。2. 根据申请专利范围第1项之方法,其中该硷性有机溶剂系未经取代或经1或多个具1至4个碳原子之烷基取代之啶。3. 根据申请专利范围第1项之方法,其中在式(Ⅰ)中,R@ss1代表具1至4个碳原子之醯氧基,Z代表氢原子或式(Ⅲ)之基团,其中R@ss2代表苄醯基或式R'@ss2-O-CO-之基团,其中R'@ss2代表苯基,及R@ss4代表氢原子和R@ss5代表氢原子或甲氧基甲基、1-乙氧基乙基、苄氧基甲基或四氢喃基,或R@ss4和R@ss5一起形成 唑啶环,其在2-位置上为单-取代或孪-二取代的。4. 根据申请专利范围第3项之方法,其中在式(Ⅰ)中,R@ss1代表乙醯氧基,Z代表氢原子或式(Ⅲ)之基团,其中R@ss2代表苄醯基或式R'@ss2-O-CO-之基团,其中R'@ss2代表第三丁基,R@ss3代表苯基,及R@ss4和R@ss5一起形成