| 摘要 |
본 발명은 높은 수득율과 고순도로 N-[5-(3-디메틸아미노-아크릴로일)-2-플루오로-페닐]-N-메틸-아세트아미드 (Ⅰ)의 제조를 위한 신규한 공정에 관한 것이고, 그것은 GABA수용체에 대한 친화력을 갖는 화합물의 합성에서 중간체이다. 본 공정에서, N-(5-아세틸-2-플루오로페닐)-N-메틸-아세트아미드 (Ⅵ)이 N,N-디메틸포름아미드 디메틸 아세탈(NNDMF-DMA)의 과량과 반응된다. 본 발명은 또한 GABA수용체, N-{2-플루오로-5-[3-(티오펜)-2-카르보닐-피라졸로[1,5-a]피리미딘-7-일]페닐}-N-메틸-아세트아미드 (Ⅱ)에 대한 친화력을 갖는 화합물의 제조를 위한 신규한 공정을 제공하고, 다음의 단계를 포함한다: a) 메틸 설포네이트로 N-(5-아세틸-2-플루오로페닐)-N-아세트아미드 (Ⅳ)의 메틸화, b) NNDMF-DMA와 결과 화합물 (Ⅵ)의 반응, 및 c) 빙초산에서 (5-아미노-1H-피라졸-4-일)티오펜-2-일-메타논 (Ⅲ)과 결과 화합물 (Ⅰ)의 반응. 본 발명은 또한 신규한 중간체 (Ⅵ)에 관한 것이다. |
