发明名称 N–[3–(3–氰基唑[1,5–a]嘧啶–7–基)苯基]–N –乙基–乙醯胺合成之改良方法
摘要 本发明系一种制造N-〔3-(3-氰基唑[1,5-a]嘧啶-7-基)苯基〕-N-乙基-乙醯胺的改良方法,该化合物可作为化焦虑,治癫痫,镇静-安眠剂及骨骼肌松弛剂。本发明揭示包含将3-二甲基胺基-1-(3-N-乙基-N-乙醯胺苯基)-2-丙烯-l-酮或其适当盐与3-胺基唑-4-或其适当盐于包含水及乙酸或其适当盐之混合物,而非单独乙酸,中水应。
申请公布号 TW382629 申请公布日期 2000.02.21
申请号 TW085114751 申请日期 1996.11.29
申请人 氰胺公司 发明人 素雷尔贾佩德曼那森
分类号 C07D487/04 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种制造N-[3-(3-氰基唑[1,5-a]嘧啶-7-基)苯基]-N-乙基-乙醯胺的方法,其包含将3-二甲胺基-1-(3-N-乙基-N-乙醯胺苯基)-2-丙烯基-1-酮或其适当盐与3-胺基唑-4-于包含10%至85%(v/v)水:乙酸或其适当盐类的混合物中相反应。2.如申请专利范围第1项之方法,其中反应系在包含11%至75%(v/v)水:乙酸之混合物内进行。3.如申请专利范围第1项之方法,其中反应系在包含60%至75%(v/v)水:乙酸之混合物内进行。4.如申请专利范围第1项至3项中任一项之方法,其中反应温度系25℃至70℃。5.如申请专利范围第1项至3项中任一项之方法,其中反应温度系40℃至60℃。6.如申请专利范围第1项至3项中任一项之方法,其中完成反应时间系1小时至3.5小时。7.如申请专利范围第4项之方法,其中完成反应时间系1小时至3.5小时。8.如申请专利范围第5项之方法,其中完成反应时间系1小时至3.5小时。9.如申请专利范围第1项至3项中任一项之方法,其中完成反应时间系1小时至2.5小时。10.如申请专利范围第4项之方法,其中完成反应时间系1小时至2.5小时。11.如申请专利范围第5项之方法,其中完成反应时间系1小时至2.5小时。12.如申请专利范围第1项至3项中任一项之方法,其中完成反应时间系1小时至2小时。13.如申请专利范围第4项之方法,其中完成反应时间系1小时至2小时。14.如申请专利范围第5项之方法,其中完成反应时间系1小时至2小时。图式简单说明:第一图显示在与先前技术相比较下,在变化温度及水于乙酸之浓度下形成N-[3-(3-氰基唑[1,5-a]嘧啶-7-基)苯基]-N-乙基-乙醯胺时产率(HPLC面积%)对时间的关系。
地址 美国