发明名称 烷氧亚胺乙醯胺衍生物之制造方法
摘要 本发明系提供一种化合物的制造方法,及其所使用的制造用中间体,其特征系将一般式(II)所示化合物,CC(II)[式中R1系指可各别被取代的C1-6烷基或苯基;R系指氢或C1-6烷基;﹏系指E型、 z型或其混合物的任一配置]与一般式(III)所示化合物进行反应, HNR3R4(Ill)[式中R3及R4系指氢原子或C1-6烷基]然后再依所需进行烷化反应而制得一般式(I)所示化合物者。
申请公布号 TW406065 申请公布日期 2000.09.21
申请号 TW084109205 申请日期 1995.09.02
申请人 盐野义制药股份有限公司 发明人 村林旭;上田和生;井埜章
分类号 C07C233/05 主分类号 C07C233/05
代理机构 代理人 恽轶群 台北巿南京东路三段二四八号七楼;康伟言 台北巿南京东路三段二四八号七楼
主权项 1.一种式(I)化合物的制造方法,其特征系将下述一般式(Ⅱ)所示化合物与一般式化合物(Ⅲ)所示化合物进行反应,而制造一般式(I)所示化合物的制造方法;一般式(Ⅱ):[式中R1系指可被取代之C1-6烷基或可被取代之苯基;R系指氢或C1-6烷基; 系指E型、Z型或其混合物的任一配置];一般式(Ⅲ):HNR3R4 (Ⅲ)[式中R3及R4系指相同或不同之氢或C1-6烷基];一般式(I):[式中各符号系与上述具相同意义]。2.一种式(I-2)化合物的制造方法,其特征系将下述一般式(Ⅱ-1)所示化合物与一般式(Ⅲ)所示化合物进行反应,而获得一般式(I-1)所示化合物,再将其进行烷化而制得一般式(I-2)所示化合物的制造方法;一般式(Ⅱ-1);[式中R1系指可被取代之C1-6烷基或可被取代之苯基; 系指E型、Z型或其混合物的任一配置];一般式(Ⅲ):HNR3R4 (Ⅲ)[式中R3及R4系指相同或不同之氢或C1-6烷基];一般式(I-1):[式中各符号系与上述具相同意义];一般式(I-2):[式中R2系指C1-6烷基;其他符号系与上述具相同意义]。3.一种式(I-2)化合物的制造方法,其特征系将下述一般式(Ⅱ-1)所示化合物予以烷化而制得一般式(Ⅱ-2)所示化合物,其次再与一般式(Ⅲ)所示化合物进行反应而制得一般式(I-2)所示化合物的制造方法;一般式(I-1):[式中R1系指可被取代之C1-6烷基或可被取代之苯基; 系指E型、Z型或其混合物的任一配置];一般式(Ⅱ-2):[式中R2系指C1-6烷基;其他符号系与上述具相同意义];一般式(Ⅲ):HNR3R4 (Ⅲ)[式中R3及R4系指相同或不同之氢或C1-6烷基];一般式(I-2):[式中各符号系与上述具相同意义]。4.如申请专利范围第1项的制造方法,其中该化合物(Ⅱ)系由下述一般式(VI)所示化合物与一般式(V)所示化合物及/或其盐类进行反应而得者;一般式(VI):[式中R1系与申请专利范围第1项中所述者相同];一般式(V):NH2OR (V)[式中R系与申请专利范围第1项中所述者相同]。5.如申请专利范围第2项的制造方法,其中该一般式(Ⅱ-1)所示化合物,系将一般式(VI)所示化合物与烃胺类及/或其盐类进行反应而制得者。6.如申请专利范围第3项的制造方法,其中该一般式(Ⅱ-1)所示化合物,系将一般式(VI)所示化合物与羟胺类及/或其盐类进行反应而制得者。7.如申请专利范围第1,2,3,4,5或6项的制造方法,其中该一般式(VI)所示化合物,系将一般式(Ⅶ)所示化合物予以苯醯氧化(该苯醯氧基中之苯基亦可被取代)或烷醯氧化(该烷醯氧基中之烷基亦可被取代)而制得者;一般式(Ⅶ):[式中X系指卤原子]。8.如申请专利范围第7项的制造方法,其中该一般式(Ⅶ)所示化合物,系将下述一般式(XⅢ)所示羧酸的金属盐类进行反应,或在盐基存在下,使该羧酸进行反应而制得者;R1COOH (XⅢ)9.如申请专利范围第1,2或3项的制造方法,其中该R1系指甲基者。10.如申请专利范围第1,2或3项的制造方法,其中该R3及R4至少一者为C1-6烷基者。
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