COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DERIVADOS SUSTITUIDOS DE INDAZOL COMO INHIBIDORES DE PDE TIPO IV Y LA PRODUCCION DE TNF

摘要

SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE: a)UN COMPUESTO INDAZOL QUE INHIBE A LA FOSFODIESTERASA TIPO IV Y LA PRODUCCION DE FACTOR DE NECROSIS TUMORAL DE FORMULA I DONDE: R ES H, ALQUILO C1-C6, (Z`)b(Z'')c(ARILO C6-C10), ENTRE OTROS; b Y c SON 0-1; Z' ES ALQUILENO C1-C6, ALQUENILENO C2-C6, Z'' ES O, S, SO2, NR9; R1 ES H, ALQUILO C1-C7, ALQUENILO C2-C3, FENILO, ENTRE OTROS; R2 ES EL GRUPO Ia, Ib, ENTRE OTROS; m ES 0-4; R3 ES H, HALO, CIANO, ALQUILO C1-C4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALO, CH2NHC(O)C(O)NH2, CICLOPROPILO SUSTITUIDO OPCIONALMENTE POR R11, R17, NR9R10, C(O)NR9R10, ENTRE OTROS; R4 ES H, C(Y)R14, C(Y)NR17R14, CN, ENTRE OTROS; R5 ES R9, OR9, CH2OR9, CIANO, C(O)R9, CO2R9, ENTRE OTROS; R4 Y R5 JUNTOS FORMAN =O, R8; O R5 ES H; R4 ES OR14, SR14, S(O)nR15, ENTRE OTROS; R6 ES METILO, ETILO; R7 ES OR14, SR14, SO2NR17R14, ENTRE OTROS; R8 ES =NR15, =NCR9R10(ALQUENILO C2-C6), =NOR14, ENTRE OTROS; R9 Y R10 SON H, ALQUILO C1-C4; R11 ES FLUOR, R10; R12 ES ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C3, ENTRE OTROS; R14 ES H, R15; R14 Y 17 JUNTO A N FORMAN UN ANILLO DE 5 A 7 MIEMBROS; R17 ES OR9, R10. UN COMPUESTO I PREFERIDO ES 1(1-CICLOPENTIL-3-ETIL)-1H-INDAZOL-6-IL)-4-OXO-CICLOHEXANOCARBONITRILO, ENTRE OTROS. LA COMPOSICION PUEDE SER UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA (ICC)