发明名称 DERIVES DE 4-(4-(HETEROCYCLYLALKOXY)PHENYL-1-(HETEROCYCLYL-CARBONYL) PIPERIDINE ET COMPOSES ASSOCIES SERVANT D'ANTAGONISTES D'HISTAMINE H3 DESTINES AU TRAITEMENT DE TROUBLES NEUROLOGIQUES
摘要 "Dérivés de 4-(4-(hétérocyclylalkoxy}phényl)-1-(hétérocyclyl-carbonyl)pipéridine et composés apparentés servant d'antagonistes des récepteurs d'histamine H3 pour le traitement de maladies neurologiques telles que la maladie d'Alzheimer" La présente invention propose, dans un premier aspect, un composé de formule (I) ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, formule dans laquelle : R1 représente un groupe -(alkyle en C1 à C6) -O- (alkyle en C1 à C6), -cycloalkyle en C3 à C8/ aryle, hétérocyclyle, hétéroaryle, ou d'autres groupes ; X représente une liaison, un atome de O, un groupe CO, OCH2, CH2O ou SO2 ; Z représente un groupe CO, CONR10 ou SO2 ; R10, représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1 à C6, -cycloalkyle en C3 à C8, aryle, hétérocyclyle ou hétéroaryle ; A représente une liaison simple ou une double liaison, m et n sont égaux indépendamment à 0, 1 ou 2 ; R2 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1 à C6, ou alkoxy en C1 à C6 ; R3 représente un atome d'halogène, un groupe alkyle en C1 à C6, hydroxy, alkoxy en C1 à C6, cyano, amino, -CO(alkyle en C1 à C6) , -SO2(alkyle en C1 à C6) ou trifluorométhyle ; R4 représente un groupe „(CH2)9-NR11R12 ou un groupe de formule (i) dans lequel tous les autres substituants sont tels que définis dans la revendication 1. Des composés de formule (I) et leurs sels pharmaceutiquement acceptables présentent une affinité pour le, et sont des antagonistes et/ou agonistes inverses du, récepteur d'histamine H3 et il est considéré qu'ils sont potentiellement utiles dans le traitement de maladies neurologiques, y compris la maladie d„alzheimer.
申请公布号 MA27726(A1) 申请公布日期 2006.01.02
申请号 MA20050028548 申请日期 2005.10.11
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人 MARK JAMES BAMFORD;DAVID KENNETH DEAN;DAVID MATTHEW WILSON
分类号 A61P25/28;C07D211/22;C07D211/46;C07D401/06;C07D401/14;C07D405/06;(IPC1-7):A61K31/454;C07D211/32;C07D401/12 主分类号 A61P25/28
代理机构 代理人
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