| 主权项 |
1﹒通式I化合物之制造程序 其中:R1代表一氢原子或一卤素原子, 一氨基,含1至5个碳原子之烷基,含1 至4个碳原子之烷氧基,含2至5个碳原 子之链烯基或链炔基,一低级烷基(或= 烃基)氨基,一低级烷氧基烷基,或一低 级烷基(或=烃基)氨烷基,含有─(C H2)X─CN,─(CH2)X─NH 2或─(CH2)X─OH之化学基,其 中X可为零或为1至3之整数;亦可为─ COOH,─COOR6,其中R6代表 一含1至4个碳原子之烷基,一含3至6 个碳原子之烯氧基或抉氧基,一低级脂族 ,芳脂族,或芳香族醯基,醯氧基或醯氨 基,含3至7个碳原子之环烷基,─Q─ CO─NHR7R8基,(其中Q代表一 单键,或为一氧原子,NH─,CH2─ 或CH2─NN─基,而R7R8代表氢 原子,低级烷基,或含氮原子之杂环如: 咯烷基,啶基或吗代),或一被卤 素原子,烷基,烷氧基,氨基,氰基,羟 基等所任意取代之芳基或芳氧基(最好为 苯基或苯氧基)。 R2代表一氢原子或一卤素原子,含1至 4个碳原子之烷基或烷氧基,含2至4个 碳原子之醯基或链烯基,一氰基,氨基, 硝基,或与R1合并代表─3,4─甲二 氧基。 R3代表一氢原子或一卤素原子,含1至 4个碳原子之烷基或烷氧基,与R2合并 代表─CH=CH─CH=CH─或─( CH2)n─(n为3至5之整数),其 中,自由价电子链互为邻位。 R4代表一氢原子或一含1至3个碳原子 之烷基。 R5代表一含1至3个碳原子之烷基,或 与R4合并代表─(CH2)P─基,其 中p为4至6之整数。 这包括: (a)使通式Ⅱ化合物 其中:R1至R3所代表者与上述通式I 化合物所代表者同,Z代表─CH─CH 2基 或─CHOH─CH2─HaI(HaI =卤素原子)与通式Ⅲ之胺化合物NH2 ─CR4R5─C=CH(Ⅲ),其中: R4及R5所代表与上述通式I化合物中 所代表者同起反应; (b)将通式Ⅳ化合物 其中:R1至R5所代表者与上述通式I 化合物中所代表者同G代表一易起水解作 用而分离之化学基中之G基以氢原子取代 之;或(C)将通式V化合物 其中:R1至R5所代表与上述通式I化 合物中所代表者同,Sch代表一易分离 之保护基;中之Sch以氢原子取代之; 或(d)将通式Ⅵ化合物之恶唑烷衍生物 ,其中:R1至R5所代表者与上述通式 I化合物所代表者同,X代表─CO,─ CH2─或─CH低级烷基─进行水解作 用;或(e)将通式(Ⅶa)化合物 其中:R2至R5所代表者与上述通式I 化合物所代表者同,A代表一易转化为R 1基之化学基;或通式(Ⅶb)化合物 其中:R1及R3至R5所代表者与上述 通式I化合物所代表者同,B代表一易转 化为R2基之化学基;中之A转化为R1 或B转化为R2而得到通式I化合物,或 (f)于通式Ⅷ化合物 其中:R4及R5所代表者与上述通式I 化合物所代表者同,A代表如下列部份 通式之化学基: (其中:R1R2R3所代表者与上述者 同)中,加入一卤素原子;或(g)将通 式(IXa)化合物 其中:R4及R5所代表者与上述通式I 化合物中所代表者同,M代表如下列部份 通式之化学基: (其中;R1,R2,R3所代表者与上 所述者同;而C代表一氨基或一卤素原子 )中之C化学基转变成一氰基2﹒以旋光 性活性起始剂制成如专利1部份各种不同 之通式I旋光性活性化合物之制造程序。 3﹒旋光性通式I活性化合物之制造程序,此 中包括,将外消旋通式I化合物与一适当 之辅助酸反应,使之转化成其非对映立体 异构盐类,并以分段结晶法将之分离出来 。 |
