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一制造式A之化合物的方法在此X代表Br,C 1,或oQ;Y代表Br,C1,F或HR1代 表OQ;R2代表OQ;R3代表H,aOQ, aCH3或BCH3;与基Q,可相同或不同, 选自H与乙醯基,或在16与17位置,或在1 7与21位置之选OQ可连接在﹒一起形成一环 状缩酮(eyelicketal),环形缩醛 (cyclica馆tall或环形烷芟原酸茁 ,兴逭些化合物在药学上可按受的盐类或酯类, 其中最少有一个Q是─聚羧酸基或无机酸根,而 在R1是OQ也可为二烷基原酯,此制造方法包 括下列方法之(1)使式A化合物」其中已修正 为9,11未饱和,R1与R2如上之定义,R 3是氢或甲基或aCH3,与次溴酸反应形成X 是OH而Y是Br的式A化合物,与如果希望可 转变为9,11环氧化物,与此环氧化物与氟化 氢或氯化氢反应形成X是OH与Y是F成C1的 化合物;(2)使已修正为9,11未饱和的式A化合物 ,其中R1与R2之定义加上与R3是氢或甲基 或aOH,溴化或氯化形成X与Y均为氯或氟之 式A化合物;(3)使已侈正为9,11环氧化物之式A化合 物,其中R1与R2之定义如上而R3是氢或甲 基或aOH,与氟化氢或氯化氢反应产生一Y是 F或C1而X是OH的式A化合物;(4)使已侈正为16,17未饱和 的式A化合 物,其中R1,X与Y之定义如上,与一氧化剂 反应生产一R2与R3均为OH之化合物。(5)使式A化合物 ,其中R1,R2,R3, X与Y之定义如上而且在16,17与/或21 位置之Q最少有一个是乙醯基,水解产生一化合 物,其中含有乙醯基之OQ基变为OH;(6)酯化一式A化合 物,其中R1,R2,R 3X与Y之定义均如上,而且在16,17/或 21位置之oQ最少有一个是OH,产生对应之 酯,其中该基是OQ,在此Q是一乙醯基与,如 果乙醯基是一二羧酸,加果希望,形成游离羧酸 基的盐类或酯类;(7)正酯化一式A化合物,其中R1,R2, R3,X与Y之定义均如上,而且在16,17 或17,21位置的两个OQ根是OH,形成对 应的环16,17一烷基正酯或环17,21一 烷基正酯;(8)使式A化合物,其中R1,K2,K3, X与Y之定义均加上,而且在16,17或17 ,21位置构成对应的两个OQ基,与希望的酸 酐或酮类反应的环形16,17一缩醛或缩酮与 对应的环17,21一缩醛或缩酮。 |
