| 主权项 |
1﹒用以制造下列通式之诸化合物,彼等之对 映体及消旋体,与酸加成盐之方法在其中 R1为卤素或三氟甲基及R2为乙基或乙 烯基,该种方法之特点为(a)使下列通 式之化合物,或其对映体或消旋体 在该式中R2有以上规定意义者在自约摄 氏负七0度至约室温之一种温度下及在一 种惰性有机溶剂之存在下与下列通式之化 合物起反应 在该式中R1有以上规定意义,或(b) 使下列通式之化合物,或其对映体或消旋 体 该式中R1及R2有以上规定意义者用一 种立体选择性还原则例如氢化二烷基铝处 理之,或(c)使下列通式之化合勿,或 其对映体或消旋体 在该式中R1及R2有以上规定意义者用 在一种强硷溶剂中之分子氧予以羟基作, 或(d)使下列通式之化合物,或其对映 体或消旋体 在该式中R1及R2有以上规定意义者在 惰性溶剂存在下,及自约摄氏0度至约反 应混合物之回流温度之一温度下,用一种 弱质子酸加以环化,如果需要时将如此所 得之一种化合物(其中R2为乙烯基)之 乙烯基还原成为乙基;如果需要时将消旋 体解离成为其旋光对映体;如果需要时使 所得之盐基转化为酸加成盐;如果带要时 将所得之酸加成盐转化为游离盐基,及如 果需要时将后述之游离盐基转化为另一种 酸加成盐者。 2﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其 特点为将式(Ⅳ)之一种化合物在其中R 1基系在5,7或8之位置者,或其对映 体或消旋体用作起始物者。 3﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其 特点为将式(Ⅴ),(Ⅵ)或(Ⅶ)之一 种化合物,其中R1系在5',7'或8之 位置者,或其对映体或消旋体用作起始物 者。 4﹒根据上述请求专利部份第1项,第2项或 第3项之方法,其特点为将式(Ⅳ),( Ⅴ),(Ⅵ)或(Ⅶ)之一种化合物,在 其中R1为氯或三氟甲基者,或其对映体 或消旋体,用作起始物者。 |
