| 主权项 |
1.一种方法用以产制具有如下通式之 唑 唑衍生物: (其中R1 为氰基,羧基或其金属盐 ,低级烷氧羰基或 别为氢原子,低级烷基,苯基其可有 一取代基或当与氮原子一起形成一杂 环);X 为一抗衡离子),其包括 环化通式(Ⅱ)化合物: (其中X'为卤原子)或为通式(Ⅲ) 化合物: (其中X'定义同上),水解化合物( Ⅲ)为通式(Ⅳ)化合物: (其中X'定义如上),化合物(Ⅳ) 或与(Ⅰ)低级烷醇或(2)与通式(Ⅴ )化合物反应: (其中R2 及R3 分别定义如上), 抗衡离子可随意地转为另一阴离子。2.根据上述 请求专利部份第1.项之方法 ,其中该通式(Ⅰ)之 唑 唑衍生 物(其中R1 为羧基或其金属盐,X 定义同上)系经由环化通式(Ⅱ)化 合物(其中X'定义同上)为通式(Ⅲ) 化合物(其中X'定义同上),并水解 化合物(Ⅲ)为通式(Ⅳ)化合物( 其中X'定义同上)而制备,抗衡离子 可任意转为另一离子。3.根据上述请求专利部份 第1.项之方法 ,其中该通式(Ⅰ)之 唑 唑衍生 物(其中R1 为氰基,X定义同上) 系经由环化通式(Ⅱ)化合物(其中 X'定义同上)为通式(Ⅲ)化合物( 其中X'定义同上)而制备,抗衡离子 可任意地转为另一离子。4.根据上述请求专利部 份第1.项之方法 ,其中该环化反应系于无溶剂存在下 进行。5.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,其中该环化反应系于溶剂内进行, 溶剂选自一组包括丙酮,苯,甲苯及 二甲苯。6.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,其中该环化反应系于50至150℃ 间温度进行。7.根据上述请求专利部份第1.项之方 法 ,其中该水解反应系于80至120℃ 间之温度进行。8.根据上述请求专利部份第1.项之 方法 ,其中该水解反应系于酸触媒存在下 进行,酸触媒选自一组包括盐酸,硫 酸及氢溴酸。9.根据上述请求专利部份第1.项之方 法 ,其中该酯化反应系于室温至120℃ 间温度进行。10.根据上述请求专利部份第1.项之 方法 ,其中该酯化反应系于酸触媒存在下 进行,酸触媒系选自一组包含盐酸及 硫酸。11.根据上述请求专利部份第1.项之方法 ,其中该化合物(Ⅳ)与化合物(Ⅴ )之反应系于-10至100℃间之温 度进行。12.根据上述请求专利部份第11.项之方法 ,其中该反应系于0至50℃间之温 度历0.5-4小时进行。13.根据上述请求专利部份第11 .项之方法 ,其中该反应系于溶剂内进行,该溶 剂选自一组包括苯,甲苯,四氢 喃 ,二乙醚,二氧陆圜,二甲基甲醯胺 ,氯仿,二氯甲烷,乙醯 ,丙酮, 四氯化碳及醋酸乙酯。14.根据上述请求专利部份 第11.项之方法 ,其中该反应系于加速剂存在下进行 ,该加速剂系选自一组包括醋酸钾, 醋酸钠,碳酸钠,碳酸钾,氢氧化钠 ,醋酸钙,碳酸钙, 啶,三乙胺, 二甲基苯胺及甲基 啶。15.根据上述请求专利部份 第1.项之方法 ,其中化合物(Ⅳ)与化合物(Ⅴ) 之反应系于醯胺生成之加速剂存在下 进行,该加速剂系选自一组包括N, N'-二环己基碳二醯亚胺,N-环己 基-N'-吗福 基-乙基碳二醯亚胺 ,N,N'-二乙基碳二醯亚胺,二苯 基乙烯酮-N-环己亚胺,及五亚甲 基乙烯酮-N-环己胺。16.根据上述请求专利部份第 15.项之方法 ,其中该反应系于室温至所用溶剂之 回流温度间之温度进行。17.根据上述请求专利部 份第15.项之方法 ,其中该反应系于溶剂内进行,该溶 剂系选自一组包括苯,甲苯,四氢 喃,氯仿,二氧陆圜,乙醯 及二甲 基甲醯胺。 |
