| 主权项 |
1.一程序以制备5,6,7,7a-四氢-4H- 嗯并(3,2-c]啶-2-酮衍生物,其通式为其中R系一氢原子或一苯基根,其任意地以至少一卤原子,较低之烷基根,较低之烷氧根,硝基群,羧基根,烷氧羰基根或氰基根取代之;R' 系一氢原子或一较低之烷基根;及n为0,1,2,3或4;及与无机或有机酸之彼等酸加成盐,其中a)一化合物,其通式为其中R,R'及n具以上相同之意义,以一过氧化氢在一醋酸及氢溴酸之混合液中之一溶液处理以产生通式为之一溴化衍生物,其中R,R'及n具如上相同之意义;b)溴化衍生物(III)在一惰性无水溶剂中转变成一有机镁化合物,此有机镁化合物然后与特一丁基过苯酸酯缩合以产生通式为之一化合物,其中R,R'及n具如上相同之意义;及c)化合物(IV)加热至温度自80至180 C,在一无机或有机酸之存在下,产生通式(I)之所欲衍生物2.依请求专利部份第1.项之程序.其中,在步骤a)中所用之过氧化氢溶液系一过氧化氢之醇溶液。3.依请求专利部份第2.项之程序,其中过氧化氢之醇溶液系30%过氧化氢之甲醇溶液。4.依请求专利部份任何前项之程序,其中用于步骤a)之醋酸及氢溴酸之混含液含两酸之比率自50/50至30/20﹒。5.依请求专利部份任何前项之程序,其中使用之醋酸系纯醋酸。6.依请求专利部份任何前项之程序,其中使用之氢溴酸为48%之酸。7.依请求专利部份任何前项之程序,其中使用于步骤b)中之惰性溶剂系无水四氢 喃。8.依请求专利部份任何前项之程序,其中在步骤b)中与特一丁基过苯酸酯之缩合反应其进行在与用以制备有机镁化合物相同之反应介质中而不与其分离。9.依请求专利部份任何前项之程序,其中用于步骤c)中之酸系p-甲苯磺酸。10.依请求专利部份第1.项之程序以制备5,6,7,7a-四氢-2H-吩(3,2-c)- 啶-2-酮衍生物,实质上如前项所述并例示者。11.依请求专利部份第1.至10.项任一项之程序以制备5,6,7,7a.-四氢-4H- 嗯并(3,2一c) 啶-2-酮衍生物。 |
