| 摘要 |
본 발명은 엽산이 세포내 분해 가능한 연결을 통해 광증감제 또는 근적외선 형광염료와 결합된 광역학 진단 또는 치료용 결합체 및 이를 포함하는 광역학 진단 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에서 엽산은 엽산 수용체를 과발현 하는 세포에 대한 표적 리간드로서의 기능뿐만 아니라, 형광염료 및 광증감제의 광학 특성을 소광시키는 작용을 하고 있다. 0.5nm ~ 10nm 길이의 분해 가능한 연결자를 통하여 엽산과 형광염료 또는 광증감제의 결합체를 형성하는 경우에는, 엽산의 소광작용에 의하여 형광염료 및 광증감제로부터 형광신호와 반응성 산소가 발생하지 않는다. 결합체가 엽산 수용체를 과발현 하는 세포내로 특이적으로 섭취되고 세포내 효소, 환원제, 또는 낮은 pH 환경에 의해서 결합체의 연결자가 분해되고 엽산과 형광염료 또는 광증감제의 거리가 멀어진 후에는, 엽산이 더 이상 소광제로서 작용하지 못하므로 이 때 부터는 강한 형광신호를 발생할 수 있고 광역학 치료 효과도 나타난다. 본 발명에 따른 엽산을 포함하는 광역학 진단 또는 치료용 결합체는 조직 투과성이 높고, 정상 세포에서는 안전한 반면 표적 세포 (예컨대 암세포)에서만 높은 치료 효과를 보이며, 엽산의 소광 기능을 통해 배경 대비 신호율이 높은 좋은 진단 영상을 얻을 수 있다. |
