发明名称 制造释放活性化合物之系统之方法一第二案
摘要
申请公布号 TW075750 申请公布日期 1986.03.16
申请号 TW073104971A 申请日期 1984.11.29
申请人 拜耳厂股份有限公司 发明人
分类号 A61J3/08 主分类号 A61J3/08
代理机构 代理人 蔡六乘 台北巿敦化南路一段二四九号华侨信托大楼九楼
主权项 1.医疗系统之制法,该医疗系统包括一层须为活性化合物不能透过之覆盖层,一层活性化合物贮藏层,以及,如果需要的话,一层可撕下之保护层,此保护层亦须为活性化合物不能透过的,此力法之特点在于将一由具有至少30%顺式-10,4-结合与20-100孟纳黏度(1+4分钟加工时间于100c)且可含高达50%重量行随意或成块结合之乙烯基芳族化合物的二烯橡胶所构成之聚合物成分,单一或是其与高达聚合物成分70%重量之聚异丁烯之混合物,--或多种拽剂(entraining agent)与一或多种树脂溶于溶剂中,并以此聚合物成份与拽剂及树脂之混合物为基准,将为其重量1%至30%作为活性化合物之消炎药也溶于溶剂中,合并这些溶液,并将此混合溶液均匀地涂敷至一须为活性化合物不能透过之薄膜(覆盖层)上,然后拖拉使其形成一薄膜,此已涂过一层之薄膜(覆盖层)先于室温乾燥然后再于高达50c之温度乾燥,而且如果需要的话,在此乾燥好之薄膜(覆盖层)之涂敷面上加一保护层,该保护层须为活性化合物不能透过的,并且可以被撕下。2.根据请求专利部份第1.项之制法,其特点为使用具通式I式中R1- R5 可以相同或不同而且可为氢,卤素 低级烷基或取代的烷基X表示N CH,以及Y表示氢 金属离子,烷基或取代的烷基,及/或具通式Ⅱ之消炎药作为活性化合物式中R表示氢,低级烷基或取代的烷基,Ar表示芳基,杂芳基,取代的芳基或取代的杂芳基,以及n+m表示一整数而其値为0,1或2,以及p表示0或1,但是在n,m和p均为0时,Ar不为芳基或杂芳基。3.根据请求专利部份第1.项与第2.项之制法,其特点为使用下列化合物作为活性化合物。2-羟基苯酸2-醋酸基苯酸2',4 '-二氟-4-羟基-3-联苯甲酸2-羟基苯醯胺[2-(氨基羰基)-苯氧基]醋酸4-烯丙氧基-3-氯苯醋酸=阿克罗菲那克(alclofenac )2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯醋酸10-甲基-吩 -2-基醋酸=墨智阿辛尼克酸(metiazinicacid )1-甲基-5-(对甲苯醯基)-咯-2-基醋酸D-2-(6-甲氧基-2- 基)丙酸=那普罗克仙(naproxen)2-(对异丁基苯基)丙酸2-(3-苯氧基苯基)丙酸2-(间苯甲醯基苯基)丙酸=基多普罗芬(ketoprofen )2-[4-(1-氧代-2-异满基)-苯基]丙酸= 普罗芬(indoprofen)2-(2-氟代联苯-4-基)丙酸3-(4-联苯基羰基)丙酸2-(5-苯甲醯基-2- 嗯基)丙酸1-(对氯苯甲醯基)-5-甲氧基-2-甲基 -3-醋酸= 墨他辛(indometacin)1-(对氯苯甲醯基- 5-甲氧基-2-甲基 -3-醋酸基醋酸=阿西墨他辛(acemetacin)(z)-5-氟-2-甲基-1-([(3-甲亚磺醯基)苯基]-亚甲基)-lH- -3-醋酸4-丁基一1,2-二苯基-3- 唑烷二酮=苯丁氮酮(phenylbutazone)4-(3-甲基-丁-2-烯基)-1,2-二苯基- 唑烷-3,5-二酮=菲普拉荣(feprazone)2-(4-氯苯基)--甲基-5-苯并恶唑醋酸=宾洛克沙普罗芬(benoxaprofen)4-羟基-2-甲基-N-2- 唑基-2H-1,2-苯并 -3-碳醯胺基-1,1-二氧化物4-羟基-2-甲基-N-2- 碇基-2H-1,2-苯并 -3-碳醯胺基-1,1-二氧化物4.根据请求专利部份第1.项,第2.项与第3.项之制法,其特点为制造活性化合物贮藏层时,使用30%至60%重量之聚合物成分,30%至60%重量之拽剂,以及2%至40%重量能改进胶黏性之树脂,而此三种成分合计为100%重量。5.根据请求专利部份第1.项,第2.项,第3.项与第4.项之制法,其特点为使用之聚合物成分为可与高达50%重量之乙烯基芳族化合物行随意及/或成块共聚合的丁二烯及/或异戊间二烯之二烯橡胶。6.根据请求专利部份第1.项,第2.项,第3.项,第4.项与第5.项之制法,其特点为使用之聚合物成分为含有30%至40%重量顺式1,4双键与40%至60%反式1,4双键及30-50孟纳黏度之聚丁二烯橡胶。7.根据请求专利部份第1.项,第2.项,第3.项,第4.项,第5.项与第6.项之制法,其特点为使用之聚合物成分为含有15 -30%重量苯乙烯与30-50孟纳黏度之苯乙烯/丁二烯橡胶。8.根据请求专利部份第1.项,第2.项,第3.项,第4.项,第5.项,第6.项与第7.项之制法,其特点为涂敷活性化合物贮藏层之薄膜(覆盖层)是由不透气之韧性的或非韧性的材料构成。9.根据请求专利部份第1.项,第2.项,第3.项,第4.项,第5.项,第6.项,第7.项与第8.项之制法,其特点为使用多 树脂类或松香之改良甘油酯类作为活性化合物贮藏层之树脂,以及使用油类,脂肪酸酯类,甘油三酸酯类,醇类及/或脂肪酸类作为活性化合物贮藏层之拽剂。10.根据请求专利部份第1.项,第2.项,第3.项,第4.项,第5.项,第6.项,第7.项,第8.项与第9.项之制法,其特点为制造活性化合物贮藏层时,使用分子量分布Mw/Mn为l.5至3.5与黏度平均分子量为30,000至40,000g/mol之聚异丁烯。
地址 德国
您可能感兴趣的专利