发明名称 泰可菌素化合物的酰胺
摘要 本发明涉及泰可菌素化合物的酰胺衍生物。泰可菌素(Teicoplanin)是一种主要能有效地对付格兰氏阳性菌的抗生物质及其衍生物,总称为“泰可菌素化合物”,其组成是假糖苷配基及其糖苷配基。本发明的化合物按照合适酰胺化方法获得并且作为抗菌素是有效的。
申请公布号 CN86106046A 申请公布日期 1987.08.12
申请号 CN86106046 申请日期 1986.09.12
申请人 莱匹梯特协会 发明人 阿特林诺;玛拉勃巴;乔奇;泰齐亚
分类号 C07K7/04;A61K37/02 主分类号 C07K7/04
代理机构 上海专利事务所 代理人 全永留;吴惠中
主权项 1.一种具有以下结构式I的化合物,<img file="A8610604600021.GIF" wi="1683" he="741" />其特征在于 R代表氢或胺官能团的保护基团, y代表一个基团<img file="A8610604600022.GIF" wi="267" he="272" />其中:R<sup>1</sup>代表氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤代 (C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、氨基(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>) 烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基 (C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烷基, R<sup>2</sup>代表氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤代 (C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、一个含有 5-6原子数杂环的氮,杂环可能是不饱和、部分饱和或全部饱和, 并含有1-3个选自N、S和O的另外杂原子,其中1-3个环中的碳 原子能任意地有(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基代基,在一个环中的氮原子能任意带 有选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>4</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基、用卤或者(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷 基取代的苯基、苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、吡啶基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基吡啶 取代基[(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)alkylpyridinio]中的一个取代基R<sup>5</sup>,当环是完全 饱和时,二个环上的原子能任意地被一个1到3碳原子的亚烷基跨接, 其中一个亚甲基基团能任意地被-NH-或-N[(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取 代; 一个-alk-W基团,其中“alk”表示一个1-8个碳原子的线 性亚烷基链,该链任意地由选自(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷 基、羟基、羧基、氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基氨基羰基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基羰基、苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧羰基的 取代基取代,W代表一个羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基羰基、苯基 (C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基羰基、氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)氨基羰基、 二(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)氨基羰基、戊糖氨基羰基、己糖氨基羰基、脲基、胍基、 一个含有上述规定的5-6个原子素杂环的氮,一个具有以下结构式 的基团<img file="A8610604600031.GIF" wi="222" he="267" />式中:R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>自单独地为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、羟基(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>) 烷基和卤代(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,或者R<sup>4</sup>苯基甲氧基羰基和R<sup>3</sup>为氢;一 个具有以下结构式的基团 <img file="A8610604600041.GIF" wi="414" he="448" />式中:R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>各自单独地为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与 邻近的氮结合在一起代表一个饱和的5-7个原子数的杂环,该环可 以任意地在环中的碳原子上带有1-2个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基取代,并且 环中可以包含一个选自-O-、-S-和-NR<sup>5</sup>-另外的杂基团,其 中R<sup>5</sup>如上所规定的; A代表氢或者-N[(C<sub>10</sub>-C<sub>11</sub>)脂肪酰基]-β-D-2-脱氧- 2-氨基-吡喃葡糖基, B代表氢或N-乙酰基-β-D-2-脱氧-2-氨基-吡喃葡 糖基, M代表氢或者α-D-吡喃甘露糖基; 但须仅当A和M同时为氢时,B才代表氢,以及仅当A为氢时, M才代表氢,另外须当W代表 一种基团<img file="A8610604600042.GIF" wi="262" he="377" />一种基团<img file="A8610604600043.GIF" wi="308" he="376" />脲基、胍基或者含有 5-6个原子数的如上所规定的杂环且直接通过具有一个环上的氮原 子的键与“alk”部分连接的一个氮时,线性亚烷基“alk”部分才 必须是至少两个碳原子;及其附加的盐类。
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