| 主权项 |
1﹒一种通式I所示化合物及其医药上堪用盐之制法(其中,R1和R3代表氢或C1─4烷基,R2代表C1─4烷基,R4代表氢或卤素,而R5和R6代表氢),包括令通式Ⅱ之化合物(其中R代表卤素,或C2─6脂族醯氧基,而R4,R5,R6同上),与通式Ⅲ之衍生物或其盐反应(其中,R1,R2和R3同上)所得通式IV之化合物:(其中,R,R1,R2和R3同上)在单离后或不经单离,加以水解,并视需要将所得通式I化合物转变成盐,或自盐游离者。2﹒如申请专利范围第1项之制法,包括令通式Ⅱ的化合物与通式Ⅲ之胺,在有机溶剂,最好是醯胺、亚、酮、醇、醚、酯、或的存在下反应者。3﹒如申请专利范围第2项之制法,包括使用二甲亚为有机溶剂者。4﹒如申请专利范围第1项之制法,包括在酸结合剂存在内,进行通式Ⅱ和Ⅲ化合物之反应者。5﹒如申请专利范围第4项之制法,包括使用胺或通式VI之过量化合物为酸结合剂者。6﹒如申请专利范围第1项之制法,包括在酸性媒质内进行水解者。7﹒如申请专利范围第6项之制法,包括使用有机或无机酸,最好是盐酸、硫酸或乙酸,进行反应者。8﹒如申请专利范围第1项之制法,包括在硷性媒质内进行水解者。9﹒如申请专利范围第8项之制法,包括使用硷金属氢氧化物,硷土金属氢氧化物,或有机硷,最好是三乙胺水溶液。10﹒一种通式Ⅳ之化合物其中,R1和R3代表氢或C1─4烷基,R2代表C1─4烷基,R4代表氢或卤素,而R5和R6代表氢者。 |
