| 主权项 |
1﹒一种具下式之化合物 其中R1系氢基或 其中 A,B及C系各自独立为: (a)H,其条件为A,B或C中至少有一 个不为H; (b)氯,溴或碘; (C) ─CH3或─CH2CH3; (d)─C(O)Ra,其中Ra系H;或 (e)─(CH2)nORb,其中n系1─4且 Rb系H或─C(O)Rc,其中Rc系 C1─C4烷基;及 D为H,氯,溴,碘 ,─CH3或─CH2CH3 ,且 R2系H,C1─C8烷基,其条件为除了 异丙基外,在─位置并无支链,C3─ C5烯基,─(CH2)nOH,其中n系1─ 5,或─(CH2)pC6H5,其中p系1─ R3系H或─CH3; Z系 其中 R4系氢,甲基,或─C(O)Ra其中 Ra系包或C1─C5烷基; R5系 其中X系氯,溴,碘或─CH3; 或其医药上可接受之盐类。 2﹒一种选自下列之化合物:N─[[(4─ 气苯基)胺基]羰基]─4─甲基茉磺醯 亚胺醯胺,N─[[(4─氯苯基)胺基 ]羰基)─N'─4─二甲基苯磺醯亚胺 醯胺,N─[[(4─氯苯基)胺基]羰 基]─N'─乙基─4─甲基苯磺醯亚胺 醯胺,N─[[(4─氯苯基)胺基]羰 基]─N'─(1─甲基乙基)─4─甲 基苯磺醯亚胺醯胺,N─[[(4─氯苯 基)胺基]羰基)─N'─丁基─4─甲 基苯磺醯亚胺醯胺,N─[[(4─氯苯 基)胺基]羰基]─N'─乙醯基─N─ 甲基─4─甲基苯磺醯亚胺醯胺,N─甲 基─N─[[(4─氯苯基)胺基]羰基 ]─4─甲基苯磺醯亚胺醯胺,N─[[ (4─溴苯基)胺基]羰基]─4─甲基 苯磺醯亚胺醯胺,N─[[(4─氯苯基 )胺基]羰基]─4─乙基苯磺醯亚胺醯 胺,N─[[(4─氯苯基)胺基]羰基 ]─N'─(2─甲基)丙基(4─甲基 )苯磺醯亚胺醯胺;N─[[(4─氯苯 基)胺基]羰基)─4─氯苯磺醯亚胺醯 胺,N─[[(4─氯苯基)胺基]羰基 ]─3,4─二甲基苯磺醯亚胺醯胺,N ─[[(4─氯苯基)胺基]羰基]─3 ,4,5─三甲基苯磺醯亚胺醯胺,N─ [[(4─氯苯基)胺基]羰基]─4─ (乙醯氧甲基)苯磺醯亚胺醯胺,N─[ [(4─氨苯基)胺基]羰基]─4─( 羟甲基)苯磺醯亚胺醯胺;N─[[(4 ─氯苯基)胺基]羰基]─4─甲醯基苯 磺醯亚胺醯胺,N─[[(4─氯苯基) 胺基]羰基]─5─氢基磺醯亚胺醯胺 ,及N─[[(4─氯苯基)胺基]羰基 ]─N'─甲基─5─氢基磺醯亚胺醯 胺;及N─[[(4─氯苯基)胺基]羰 基]─N'─甲基─3,4─二甲基苯磺 醯亚胺醯胺;或其医药上可接受之盐类。 3﹒一种可作为抗恶性肿瘤剂之医药组合物, 其包含根据申请专利范围第1或2项之磺 醯亚胺醯胺作为有效成分,以及一种或更 多种医药上可接受之载剂、赋形剂或稀释 剂。 4﹒一种制备下式之磺醯亚胺醯胺之方法: 其中R1系氢基或 其中 A,B及C系各自独立为: (a)H,其条件为A,B或C中至少有一 个不为H; (b)氯,溴或碘; (c)─CH3或─CH2CH3; (d)─C(O)Ra,其中Ra系H;或 (e)─(CH2)nORb,其中n系1─4且 Rb系H或─C(O)Rc,其中Rc系 C1─C4烷基;及 D为H,氯,溴,碘,─CH3或─CH2CH3 ,且 R2系H,C1─C8烷基,其条件为除了 异丙基外,在─位置并无支链,C3─ C5烯基,─(CH2)nOH其中n系1─5 或─(CH2)pC6H5,其中p系1─3; R3系H或─CH3; Z系 其中 R4系氢,甲基,或─C(O)Ra,其中 Ra系氢或C1─C5烷基; R5系 其中x系氯,溴,碘或─CH3; 该方法包括将下式之化合物 于氧化剂存在下,与式HNR2R3之化合物 反应,该氧化剂系选自由气、N─氯苯并 三唑、第三─丁基次氯酸酯及磺醯氯所组 成之族群。 5﹒根据申请专利范围第4项之方法,其进一 步包括接续之成盐反应步骤。 |
