| 发明名称 | 黄连碱衍生物、其合成方法及其抗肿瘤的药物用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了黄连碱衍生物、其合成方法及其抗肿瘤的药物用途。所述的黄连碱衍生物是如通式1所示的3‑脂肪烃基取代黄连碱衍生物或其生理上可接受的盐，该化合物以盐酸黄连碱为底物经衍生化反应获得。所述黄连碱衍生物或其生理上可接受的盐分别具有显著的细胞毒活性，部分化合物活性明显高于底物盐酸黄连碱，或与阳性对照药物相当、或高于阳性对照药物，能用于制备治疗恶性肿瘤的药物。<img file="DDA00002300295800011.GIF" wi="501" he="406" />其中，R<sub>1</sub>选自氢或烃基，所述的烃基为C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>或C<sub>m</sub>H<sub>2m‑1</sub>，n选自1‑19的整数，m选自1‑19的整数。 | ||
| 申请公布号 | CN103059016B | 申请公布日期 | 2016.09.14 |
| 申请号 | CN201210411739.2 | 申请日期 | 2012.10.24 |
| 申请人 | 中国医学科学院药物研究所 | 发明人 | 秦海林;方莲花;张志辉;刘艾林;邓安珺;袁天翊;于金倩;李志宏;杜冠华 |
| 分类号 | C07D455/03(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D455/03(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人 | 何文彬 |
| 主权项 | 如通式I所示的13‑脂肪烃基取代黄连碱盐酸盐衍生物：<img file="FDA0000832348760000011.GIF" wi="505" he="409" />其中，R<sub>1</sub>选自烃基，所述的烃基为C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>或C<sub>m</sub>H<sub>2m‑1</sub>，n选自3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、19的整数，m选自1‑19的整数。 | ||
| 地址 | 100050 北京市宣武区南纬路甲2号 | ||