| 摘要 |
A találmány az (I) általános képletű vegyületekre, gyógyászatilagalkalmazható származékaikra, szolvátjaikra, sztereoizomerjeikre ésezek tetszőleges arányú keverékeire, előállításukra, valamint avegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre vonatkozik. Az (I)általános képletben R1 és R2 jelentése H, A, OH, OA vagy Hal, vagy R1és R2 együttes jelentése alkiléncsoport, -O-CH2-CH2-, -CH2-O-CH2-, -O-CH2-O- vagy jelentése -O-CH2-CH2-O- képletű csoport; R3 és R4jelentése H, A vagy Hal vagy R3 <>és R4 együttes jelentése alkilén-vagy alkilidéncsoport vagy (a) általános képletű csoport; W jelentéseH vagy alkilcsoport; X jelentése CH vagy NA'; Y jelentése -(CH2)qR7vagy R5, R6 vagy R9, amely csoportok egy -(CH2)nR20 általános képletűcsoporttal lehetnek helyettesítve; Z jelentése O, NH vagy NA; A'jelentése alkilcsoport, -CHAr vagy -CHAr-A" általános képletű csoport;A< jelentése alkilcsoport; R5 jelentése alkilcsoport, amelyben egyvagy két CH2 csoport helyén -CH=CH-, -C=C- csoport, -O-, -CO-, -S- -SO-, -SO2-, -NH- képletű vagy -NA- általános képletű csoport állhat;R6 jelentése cikloalkil vagy cikloalkil-alkilén-csoport, R7 jelentésetelített vagy telítetlen 5-7 tagú, 1-4 N, O vagy S atomot tartalmazóheterociklusos csoport, amely R20, A, Hal vagy CF3 csoportokkal lehethelyettesítve; R9 jelentése Ar vagy (CH2)k-Ar; Rl0, R11 R12 és R13jelentése H, A, Hal, OA, OH, NH2, NHA, NA2 vagy R20; R20 jelentése -COOH, -COOA, -CONH2, -CONHA, -CONA2, -CN, tetrazol-5-il- képletű vagy-S(O)mA, -S(O)mNH2 vagy S(O)mOH általános képletű csoport vagy (b),(c), (d) vagy (e) képletű csoport; A jelentése alkil- vagyalkenilcsoport, amelyben 1-7 hidrogénatom helyén F- atom állhat; Arjelentése fenilcsoport, amely adott esetben Hal, A, OA, OH, SO2NH2,SO2NHA, SO2NA2 vagy CN csoporttal lehet helyettesítve; Hal jelentéseF,Cl, Br vagy I; k és q jelentése 0, 1, 2, 3, vagy 4; m jelentése 1 vagy2; és n jelentése 0, 1, 2 vagy 3. Az (I) általános képletű vegyületekcGMP foszfodiészteráz gátló hatásúak, így különösen szív- ésérrendszeri megbetegedések kezelésére alkalmas gyógyszerekelőállítására alkalmazhatók. A találmány tárgya továbbá a (II)általános képletű intermedierek - ahol Y, Z, R3 és R4 jelentése, afentebb megadott L jelkentése pedig Cl, Br, OH, SCH3 vagy reaktívészterezett OH-csoport - melyekből az (I) általános képletű vegyületekelőállíthatók. Ó |
