发明名称 5–氟2,4–嘧啶=酮之2–四氢 喃基衍生物之制造方法
摘要
申请公布号 TW023951 申请公布日期 1978.11.01
申请号 TW06511824 申请日期 1976.09.02
申请人 三井东?化学株式会社 发明人 上奎介;南保;饭田昇;广濑雄二
分类号 A61K31/505;C07D405/14 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人 陈权太 台北巿忠孝东路一段一三八号六楼
主权项 1﹒以5─氟─2,4─嘧啶二酮与下列化学式:( 该式中,R乃指氢,烷基或醯基而言)所代表之 四氧喃系化合物在反应促进剂存在下于60- 200℃温度条件下进行反应约30分至10小 时为特征之1─(2─四氢喃基)─5─氟─ 2,4─嘧啶二酮及或1,3─双(2─四氢 喃基)─5─氟─2,4─嘧啶二酮之制造方法 。 2﹒根据请求专利部份第1项所记载之方法,其四氢 喃系化合物系2─羟基四氢喃者。 3﹒根据请求专利部份第2项所记载之方法,其反应 促进剂系使用路易氏酸者。 4﹒根据请求专利部份第3项所记载之方法,其路易 氏酸系氯化铝者。 5﹒根据请求专利部份第3项所记载之方法,其路易 氏酸系氯化锌者。 6﹒根据请求专利部份第3项所记载之方法,其路易 氏酸系氯化钙者。 7﹒根据请求专利部份第2项所记载之方法,其反应 促进剂系产质子型酸者。 8﹒根据请求专利部份第2项所记载之方法,其反应 系在极性溶媒中进行者。 9﹒根据请求专利部份第1项所记载之方法,其四氢 喃系化合物系2─烷氧基四氢喃者。 10﹒根据请求专利部份第9项所记载之方法,其中之 2─烷氧基四氢喃系2─t─丁氧基四氢喃 者。 11﹒根据请求专利部份第9项所记载之方法,其中之 2─烷氧基四氢喃系2─i─丙氧基四氢喃 者。 12﹒根据请求专利部份第9项所记载之方法,其中之 2─烷氧基四氢喃系2─乙氧基四氢喃者。 13﹒根据请求专利部份第9项所记载之方法,其反应 促进剂系路易氏酸者。 14﹒根据请求专利部份第13项所记载之方法,其路 易氏酸系氯化铝者。 15﹒根据请求专利部份第13项所记载之方法,其路 易氏酸系四氯化钛者。 16﹒根据请求专利部份第13项所记载之方法,其路 易氏酸系氯化锌者。 17﹒根据请求专利部份第13项所记载之方法,其路 易氏酸系氯化钙者。 18﹒根据请求专利部份第13项所记载之方法,其路 易氏酸系四丁氧化钛者。 19﹒根据请求专利部份第13项所记载之方法,其路 易氏酸系三氟化硼者。 20﹒根据请求专利部份第9项所记载之方法,其反应 促进剂系并用盐基及路易氏酸者。 21﹒根据请求专利部份第20项所记载之方法,其中 之路易氏酸系四氯化钛,而盐基系三乙胺者。 22﹒根据请求专利部份第20项所记载之方法,其中 之路易氏酸系四丁氧化钛,而其盐基系二甲基苯 胺者。 23﹒根据请求专利部份第20项所记载之方法,其中 之路易氏酸系氯化锌,而其盐基系二甲基苯胺者 。 24﹒根据请求专利部份第20项所记载之方法,其中 之路易氏酸系氯化铝,而其盐基系氢氧化钙者。 25﹒根据请求专利部份第20项所记载之方法,其中 之路易氏酸系氯化铝,而其盐基系三乙胺者。 26﹒根据请求专利部份第9项所记载之方法,其中之 反应促进剂系金属氧化物者。 27﹒根据请求专利部份第26项所记载之方法,其中 之金属氧化物系氧化铝者。 28﹒根据请求专利部份第26项所记载之方法,其中 之金属氧化物系氧化铝﹒氧化矽者。 29﹒根据请求专利部份第26项所记载之方法,其中 之金属氧化物系分子筛化合物者。 30﹒根据请求专利部份第9项所记载之方法,其反应 系在极性溶媒中进行者。 31﹒根据请求专利部份第30项所记载之方法,其中 之极性溶媒系啶者。 32﹒根据请求专利部份第30项所记载之方法,其中 之极性溶媒系甲基啶者。 33﹒根据请求专利部份第30项所记载之方法,其中 之极性溶媒系二基甲醯胺者。 34﹒根据请求专利部份第30项所记载之方法,其中 之极性溶媒系二甲基乙醯胺者。 35﹒根据请求专利部份第1项所记载之方法,其中之 四氢喃系化合物系2─醯氧基四氢喃者。 36﹒根据请求专利部份第35项所记载之方法,其中 之2─醯氧基四氢喃系2─乙醯氧基四氢喃 者。 37﹒根据请求专利部份第35项所记载之方法,其中 之2─硫氧基四氢喃系2─丙醯氧基四氢喃 者。 38﹒根据请求专利部份第35项所记载之方法,其中 之2─醯氧基四氢喃系2─苯醯氧基四氢喃 者。 39﹒根据请求专利部份第35项所记载之方法,其反 应促进剂系路易氏酸者。 40﹒根据请求专利部份第39项所记载之方法,其中 之路易氏酸系氯化铝者。 41﹒根据请求专利部份第39项所记载之方法,其中 之路易氏酸系四氯化钛者。 42﹒根据请求专利部份第35项所记载之方法,其反 应系在极性溶媒中进行者。 43﹒根据请求专利部份第42项所记载之方,其中之 极性溶媒系啶者。 44﹒根据请求专利部份第42项所记载之方,其中之 极性溶媒系甲基啶者。 45﹒根据请求专利部份第42项所记载之方,其中之 极性溶媒系二甲基甲醯胺者。
地址 日本东京都千代田区霞关3丁目2番5号
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