| 主权项 |
1﹒如下通式化合物及其药物合格之无毒酸加成盐 之 制法,其中R系氢、甲基、乙基、环丙基甲基或 丙烯基;A系选自Ala,Abu,Nva,V al,Nle,Leu,lle,Gly(AI ),Gly(Cp),Met,Cys(Me) ,Met(O),Cys(Me)(O),Se r,Thr及Hse之D一氨基酸之余基;R1 系C1─C3第一级烷基,环丙基甲基,丙烯基 ,乙硫基甲基,2─氟乙基或丙炔基;X系溴、 碘、氯、甲基、三氟甲基或甲氧基;及z系一c H2OR2,一c一一OR3,其中R2系氢、 乙醯基或乙醯氧甲基及R3系C1─C3烷基; 此法之特点为以去保护剂自相应保护之式I化合 物中裂除保护基。 2﹒根据上述请求专利部份第1项制备L一(N─甲 基)骆氨醯一D一丙氨醯一甘氨醯一L一(N一 环丙基甲基)一间溴苯基丙氨酸醯胺之方法,其 特点为N一第三丁氧羰基一N一甲基一L一骆氨 醯一D一丙氨醯一甘氨醯一L一(N"一环丙基 甲基)一间一溴苯基丙氨酸醯胺与三氟乙酸反应 。 3﹒根据上述请求专利部份第1项制备L一(N一甲 基)骆氨醯一D一丙氨醯一甘氨醯一L一(N一 乙基)一间一溴苯基丙氨酸醯胺之方法,其特点 为N一第三丁氧羰基一N。一甲基一L─骆氨醯 一D一丙氨醯一甘氨醯一L一(N"一乙基)一 间一溴苯基丙氨酸醯胺与三氟乙酸反应。 4﹒根据上述请求专利部份第1项制备L一骆氨醯一 D一丙氨酪一甘氨醯一L(N一乙基)一间一溴 苯基丙氨酸醯胺之方法,其特点为N一第三丁氧 羰基一L一骆氨醯一D一丙氨醯一甘氨醯一L一 (N一乙基)一间一溴苯基丙氨醯胺与三氟乙酸 反应。 5﹒根据上述请求专利部份第1项制备L一(N一甲 基)骆氨醯一D一丙氨醯一甘氨醯一L一(N一 甲基)一间一甲基苯基丙氨醯胺之方法,其特点 为N一第三丁氧羰基一N。一甲基一L一骆氨醯 一D一丙氨醯一甘氨醯一L一(N。一甲基)一 间一甲基苯基丙氨酸醯胺与三氟乙酸反应。 6﹒根据上述请求专利部份第1项制备L一骆氨醯一 D一丙氨醯一甘氨醯一L一(N一乙基)一间一 氯苯基丙氨酸醯胺之方法,其特点为N"一第三 丁氧羰基一L一骆氨醯一D一丙氨醯一甘氨醯一 L一(N"一乙基)一间一氯苯基丙氨酸醯胺与 三氟乙酸反应。 7﹒根据上述请求专利部份第1项制备L一(N一甲 基)骆氨醯一D一丙氨醯一甘氨醯一L一(N一 乙基)一间一氯苯基丙氨醯胺之方法,其特点为 N"一第三丁氧羰基一N。一甲基一L一骆氨醯 一D一丙氨醯一L一(N。一乙基)一间一氯苯 基丙氨酸醯胺与三氟乙酸反应。 8﹒根据上述请求专利部份第1项制备L一骆氨醯─ D一丙氨醯一甘氨醯一L一(N一乙基)一间一 碘苯基丙氨酸醯胺之方法,其特点为N。一第三 丁氧羰基一L一骆氨醯一D一丙氨醯一L一(N 一乙基)一间一碘苯基丙氨酸醯胺与三氟乙酸反 应。 9﹒根据上述请求专利部份第1项制备L一骆氨醯一 D一丙氨醯一甘氨醯一L一(N一环丙基甲基) 一间一碘苯基丙氨酸醯胺之方法,其特点为N一 第三丁氧羰基一L一骆氨醯一D一丙氨醯一甘氨 醯一L一(N。一环丙基甲基)一间一碘苯基丙 氨醯胺与三氟乙酸反应。 10﹒根据上述请求专利部份第1项制备L一(N一甲 基)骆氨醯一D一丙氨醯一甘氨醯一L一(N一 环丙基甲基)一间一碘苯基丙氨酸醯胺之方法, 其特点为N。一第三丁氧羰基一N一甲基一L一 骆氨醯一D一丙氨醯一甘氨醯一L一(N。一环 丙基甲基)一间一碘苯基丙氨醯胺与三氟乙酸反 应。 |
